含吲哚骨架的磷酰亚甲基衍生物的构建新策略

在金属碱催化作用下,本文成功实现了吲哚烯酰基化合物与二苯基氧膦P-H键的加成反应,并通过对催化剂、反应溶剂、反应时间、催化剂用量等影响因素的筛选,探索了反应的最佳条件,并在最佳条件下催化合成了一系列含吲哚骨架的磷酰亚甲基化合物,获得了较好的产率。该反应条件温和、产率高、反应迅速,为C(sp3)-P键的构筑提供了一种绿色高效的新方法。     

732强酸性阳离子树脂催化合成盐酸维生素B1

以硫羟硫胺为原料,经双氧水氧化得硫酸维生素B1(VB1·H2SO4);VB1·H2SO4经纯化水稀释后,流经732强酸型阳离子交换树脂,用稀盐酸洗脱,浓缩后用85%乙醇重结晶得盐酸VB1,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证。     

木瓜蛋白酶催化的不对称杂环酮 Aldol反应研究

采用木瓜蛋白酶多功能性催化不对称杂环酮与芳香醛之间的Aldol反应。通过对溶剂、含水量、投料比、酶载量以及反应温度等条件的筛选,发现木瓜蛋白酶在该反应体系中展示了较好的催化活性和底物适应性。在最佳条件下,获得了最高37%的产率和78%的ee值。本文报道的木瓜蛋白酶在有机溶剂中具有类似天然醛缩酶的催化功能。     

环丁烯酮化合物高效合成喹啉衍生物的应用研究

在酸催化作用下,成功实现了3-氨基-2-环丁烯酮开环重排一步合成喹啉类化合物,对反应溶剂、催化剂、温度、投料比等影响因素进行了考察,在优化反应条件下催化合成了一系列喹啉类化合物,获得了较好的产率。该合成方法具有反应温度低、产率高以及反应迅速等优点,为喹啉类衍生物的合成建立了一种简单有效的新方法。     

利托那韦的合成新方法

建立了利托那韦的合成新方法。N-{N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸(1)与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经缩合反应合成了利托那韦,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证。在最佳反应条件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于室温反应过夜]下,收率72.6%。