姜黄素及其类似物对自由基诱导的线粒体过氧化的保护作用

姜黄素(curcumin,1)是烹饪调味品姜黄中的一种黄色色素,具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗癌、抗高血脂等多种药理作用[1-3].为了研究它的抗氧化活性构效关系,我们合成了一系列姜黄素类似物,研究了它们对自由基诱导的大鼠肝脏线粒体过氧化的保护作用.分别采用水溶性的偶氮引发剂2,2'-偶氮二(2-脒基丙烷)二盐酸盐(AAPH)热分解产生过氧自由基(ROO·)及Fenton反应产生羟自由基(HO·)引发大鼠线粒体的过氧化,通过检测硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)的含量测量过氧化的程度,结果发现姜黄素及其类似物均能够不同程度地抑制线粒体的过氧化.其中Curcumin,DMC和MC的抗氧化作用较强(Figure 1).     

姜黄素及其类似物对自由基诱导的红细胞溶血的抑制作用

自由基诱导的细胞膜脂质过氧化和DNA氧化性损伤被认为与癌症、动脉硬化等疾病有关[1].姜黄素(1)是烹饪调味品中的一种黄色色素,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用[2].我们合成了一系列姜黄素及其类似物1～7,以自由基诱导的红细胞溶血为模型,研究了它们的抗氧化活性.发现这些化合物对以水溶性自由基引发剂AAPH诱导的红细胞溶血都有抑制作用(Figure 1),并且具有邻位酚羟基的化合物3和4比姜黄素和其他类似物具有更高的活性.这为抗氧化治疗药物的发展提供了有用的信息.     

三碘化钐催化的一锅法合成α-胺基腈化合物

在三碘化钐催化下,羰基化合物(醛、酮)、胺(伯胺、仲胺)和三甲基氰硅烷(TMSCN)能进行Strecker反应,以良好的收率得到相应的α-氰基化合物.在该反应条件下,底物中的官能团(硝基、碳碳双键和卤素等)不受影响.     

姜黄素及其类似物诱导人早幼粒白血病(HL-60)细胞调亡

姜黄素(Curcumin,Cur)是烹饪调味品姜黄中的一种黄色色素,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用[1～3].为了研究它的抗肿瘤构效关系,我们合成了一系列姜黄素类似物(结构见Scheme 1),研究了它们诱导HL-60细胞凋亡的活性及构效关系.采用MTT法测定细胞存活率,通过细胞形态学、DNA电泳梯形条带、流式细胞仪来观察及检测细胞的凋亡.结果发现姜黄素及其类似物作用48 h后能抑制HL-60细胞增值,诱导HL-60细胞凋亡.其中Cur,DMCur,MCur,DiMCur和DiACCur的作用较强.