黄酮药物分子的高效合成

“中药槐花米中芦丁的提取”是基础有机化学实验中经典的植物提取黄酮药物的实验。分析一系列植物提取的黄酮药物分子结构，可看出它们均由2-苯基色原酮(又称黄酮)分子衍生而来。实验中，发现黄酮药物的提取率偏低，不能满足目前人们对黄酮药物的需求，因此尝试用具有高效性的化学方法合成黄酮，并进一步合成其相应的衍生物。本实验分两步合成黄酮，首先利用羟醛缩合合成2’-羟基查尔酮，然后碘催化分子内的环合得到黄酮，实验时长约为6 h，既可作为教学实验，也可作为课后的探索开放性实验。本改进实验具有安全、易操作、重复性好，特别是相对于植物提取具有产率高的优点。此外，通过本次实验的改进，引导学生采用与本实验类似的方法，设计并合成了黄酮的衍生物——乙氧黄酮(治心绞痛药物立可定中的主要活性成分)。本实验丰富了有机化学实验的教学内容，提高了分析和解决问题的能力，潜移默化地培养了学生的科学探索精神。