基于枝化多肽的多功能药物递送系统用于肿瘤细胞核的精准靶向治疗

为了改善在肿瘤治疗过程中,药物载体靶向性差和药物靶点定位效率低等不足,设计了一种能精准靶向肿瘤细胞核,将药物高效递送至作用靶点的多功能纳米载药体系.利用具有细胞核定位能力的两亲性枝化多肽包载化疗药物阿霉素(DOX)形成载药纳米胶束DD,并通过静电作用将具有肿瘤靶向功能的透明质酸(HA)包覆在DD表面,得到具有靶向肿瘤细胞核能力的纳米药物HDD.HA的存在赋予了HDD对肿瘤的靶向功能和电荷屏蔽能力,可增加体系的稳定性,延长其血液循环时间,降低正常组织和细胞对HDD的非特异性摄取,实现其在肿瘤部位的特异性富集和肿瘤细胞的高效摄取.进入肿瘤细胞后,HA层的降解有利于纳米胶束DD在多肽的核定位作用下精准、快速地将DOX递送至细胞核,最终实现高效的肿瘤抑制效果.     

水溶性荧光聚合物纳米粒的制备及双光子成像

报道了一种能用于活细胞双光子荧光(TPF)成像的水溶性聚合物纳米粒。首先以含双羧基的萘酰亚胺作为交联剂和荧光标记试剂,通过对聚乙烯亚胺发生交联反应制备纳米粒子,然后对其结构形态、单双光子荧光性能及细胞毒性进行测试。结果表明,获得的纳米粒为球形,粒径为5~10 nm;以443或800 nm为激发波长,荧光发射波长均为536 nm;在pH 4.0~9.0范围内,其荧光无明显变化;在pH 7.4的溶液中和激发光为443 nm的条件下,对其连续测定1.2万次后荧光强度变化不超过1%,说明其酸碱稳定性和光稳定性较好;浓度在15 mg/L以下及与细胞作用时间在24 h以内细胞毒性较低。最后,用双光子共聚焦荧光显微镜观察了其在Hela细胞中的TPF成像性能。将Hela细胞与纳米粒共同孵育2 h后,在800 nm激光激发下,在细胞中可观察到其绿色荧光。此纳米粒可望用于靶向性双光子荧光成像探针的开发。     

非猝灭型Cu2+荧光分子探针的研究进展

Cu2+荧光分子探针的开发对高灵敏及高选择性检测Cu2+具有重要意义.本文按照探针的结构类型,综述了近些年来荧光增强及比率型Cu2+荧光分子探针的研究进展.引用文献40篇.     

肝靶向性聚天冬酰胺磁共振成像造影剂

用吡哆胺(PM)作为肝靶向基团,先与DTPA双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应生成含一个吡哆胺的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-PM),再分别与α,β-聚(2-羟乙基)-L-天冬酰胺和α,β-聚(2-胺乙基)-L-天冬酰胺反应,合成了2类肝靶向性大分子配体,并制备了它们的Gd(Ⅲ)配合物.对所合成的大分子配体以及钆配合物进行了表征.测试了配合物的弛豫率.初步测试大分子载体PHEA和PAEA及其钆配合物的细胞毒性.研究了大分子配体在小白鼠体内分布和大分子钆配合物对大白鼠肝脏造影成像性能.结果表明,与临床广泛应用的小分子磁共振成像造影剂Gd-DTPA相比,以上2类大分子造影剂的弛豫率有明显的提高,并且具有较好的肝靶向性和肝脏成像对比度及清晰度.     

4-氨基-N-丁基-1,8-萘酰亚胺荧光猝灭法测定NO_2~-的研究

在酸性介质中,4-氨基-N-丁基-1,8萘酰亚胺(ABN)具有强荧光,NO_2~-可以猝灭其荧光,加入十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)能使猝灭程度显著增大,据此建立了一种以ABN为探针,胶束增敏荧光猝灭法测定NO_2~-的新方法。在0.09mol·L~(-1)的HCl及3.0mmol·L~(-1) CTAB存在下,分别以438nm和535nm为激发和发射波长进行检测,测定的线性范围是0.1~1.9×10-7 mol·L~(-1),检测限为7.1nmol·L~(-1)。该方法具有探针易得,可较长波长下测定,Stokes位移大,选择性好及灵敏度高的优点,用于水样中NO_2~-的含量测定,加标回收率为101.1%~103.4%,相对标准偏差在4.3%以内。     

N-氨基-4-(N-甲基哌嗪)-1,8-萘酰亚胺荧光猝灭法测定蛋白质的研究

利用萘酰亚胺衍生物N-氨基-4-(N-甲基哌嗪)-1,8-萘酰亚胺(AMN)为荧光探针,建立了一种荧光猝灭法分析测定蛋白质的新方法。在pH=3.5的磷酸盐缓冲体系中,AMN的激发和发射波长分别为387nm和533nm。牛血清蛋白(BSA)的加入能够使其荧光发生不同程度的猝灭,猝灭程度与0.1~12.0μg·mL-1浓度范围的BSA呈线性关系。该方法简便快速,选择性好且灵敏度高,对BSA的检测限为1.05×10-8 g·mL-1;用于血清中总蛋白质含量的测定,加标回收率为98.7%~103.2%,相对标准偏差(RSD)在3.63%以内。     

荧光标记豇豆花叶病毒的制备及细胞成像

利用与氨基选择性反应的荧光染料5-羧基荧光素琥珀酰亚胺酯(5-FAMSE)对豇豆花叶病毒(CPMV)表面的氨基进行修饰,制备了荧光功能化CPMV纳米粒(5-FAM/CPMV)。对其结构形态和单、双光子荧光进行了测试,用毛细管电泳对其表面特性进行了考察,并将其用于Hela细胞的双光子荧光成像。研究表明,目标纳米粒粒径均匀,仍具有天然CPMV的特性,能进入Hela细胞,在波长800nm激光激发下可以成功地用于肿瘤细胞的成像分析,可望用于肿瘤靶向双光子荧光细胞成像方面的研究。     

新型壳聚糖荧光纳米粒的制备及pH敏感性能研究

以合成的具有羧基官能团的萘酰亚胺类化合物为荧光团,通过酰氯化法活化其中的羧基,并选用生物相容性较好的水溶性高分子聚合物——羧甲基壳聚糖(CMCS)为基质材料,以化学键合的方式将荧光团引入到CMCS基体中,得到新型荧光材料萘酰亚胺修饰羧甲基壳聚糖CMCS3N.通过红外光谱、紫外光谱及透射电子显微镜对CMCS3N的结构和形...     

特异性靶点光热剂在光热治疗领域的研究进展北大核心CSCD

光热疗法是一种利用光热剂将光能转变为热能,通过局部加热并触发生化过程来杀死肿瘤细胞的一种肿瘤治疗方法。由于照射光具有易聚焦和易调整的特性,因此光热治疗能以非侵入的方式,直接、精准地在局部进行治疗。本文对不同类型的光热剂的最新进展进行了总结,根据识别位点的不同,从“细胞外靶点”、“细胞上的靶点”和“细胞内靶点”三个方面,对典型的特异性靶点光热剂进行了详细的介绍。最后讨论了基于光热转换纳米材料的肿瘤光热治疗在临床应用方面面临的局限性和挑战。