新型苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

为了寻找高效、低毒的抗肿瘤药物，基于分子杂交的策略，将苯并[b]氮杂?结构引入查尔酮母体结构中，设计了12个未见文献报道的苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物（7a~7l）。并以苯胺为原料，经N-烷基化、羰基化、水解、环化和Claisen-Schmidt缩合反应合成了7a~7l，其结构经¹HNMR, ¹³CNMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法评估了目标化合物对人胃癌细胞（HGC-27）、人肝癌细胞（HepG2）、人非小细胞肺癌细胞（A549）和人正常胃粘膜上皮细胞（GES-1）的抗增殖活性，并进一步采用流式细胞术和蛋白印迹法实验在细胞和蛋白水平上探究了活性最优化合物的抗肿瘤机制。结果表明：目标化合物对HGC-27细胞表现出较高的抗增殖活性，其中化合物7d对HGC-27细胞的抗增殖活性最强(IC₅₀=0.78 μmol•L^-1)，优于阳性对照顺铂(IC₅₀=7.38 μmol•L^-1)，同时其对人正常细胞GES-1的毒性较低（IC₅₀=22.77 μmol•L^-1, SI=29.19），弱于阳性对照顺铂（IC₅₀=9.51 μmol•L^-1, SI=1.29）。抗肿瘤机制研究表明:化合物7d能够将癌细胞HGC-27的细胞周期阻滞在G2/M期，并通过增加促凋亡蛋白Bax和降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达来诱导HGC-27细胞的凋亡。      

酸量法及碘量法测定氧化葡聚糖的醛基

通过高碘酸钠氧化葡聚糖,制备不同氧化度的葡聚糖,采用酸量法和碘量法测定其醛基含量,但所得结果差异大.结合葡聚糖的氧化机理,以甘油的氧化反应结果作为对照,对借助化学滴定分析的酸量法和碘量法所得数据的差异性进行了分析.结果表明这种差异是由葡聚糖氧化存在的中间反应及其分支结构造成的,当高碘酸钠与葡聚糖的糖单元的物质的量比控制在2以内,操作简单的酸量法所得结果是可靠的.     

氧化石墨烯的多色发光及其在荧光成像中的应用

氧化石墨烯作为石墨烯的一种带隙打开的衍生物,极大地丰富了其光学性质,并拓展了它在传感和成像方面的应用,特别是氧化石墨烯限域的π共轭结构对构建发光碳材料提供了十分便利的条件。目前,有大量的研究工作报道了氧化石墨烯及其衍生物能够产生多种颜色的荧光信号,然而,系统地总结这些研究去揭示氧化石墨烯发光机理的相关工作还比较少。本文总结了关于发光氧化石墨烯纳米材料的合成及其在光学成像方面应用的大量研究工作,为进一步开发新型的发光氧化石墨烯材料提供一些建设性意见。     

磺酰脲类除草剂噻磺隆的非光气法合成

除草剂;磺酰脲类除草剂噻磺隆的非光气法合成     

W/O型微乳法制备淀粉基纳米粒

在正己烷、Span-60和NaOH水溶液的W／O型淀粉微乳液中,进行淀粉与环氧氯丙烷交联反应制备淀粉微球,用质量分数为1％的淀粉水浆液制备出微球的流体力学半径Rb为7．08—113nm,其中粒径不超过100nm的纳米粒在整个微粒体系中占69％,平均粒径为92．2nm。TEM和DLS结果表明,制得的微粒呈圆球形,且微粒的流体力学半径随淀粉水浆液浓度的增加而增大并分布变宽,淀粉水浆液的浓度低有利于淀粉基纳米粒的形成。