排序方式: 共有6条查询结果,搜索用时 14 毫秒
1
1.
2.
3.
苯酰胺类化合物是多巴胺D2受体的拮抗剂,它不仅与D2受体的亲和力高,而且产生的锥体外副反应极轻,是一类很有应用潜力的抗精神病药物.放射性同位素(123I等)标记的苯酰胺类化合物可作为多巴胺D2受体显像剂用于临床诊断疾病.近年来,相继报导了一系列高亲和力的该类化合物,其中,123IIBZM等已用于临床诊断疾病[1].本文在前文[2]苯酰胺类D2受体显像剂结构效应的研究基础上,利用SYBYL6.4软件,研究了该类化合物分子的不同构象以及空间结构与结合活性之间的关系,证实了前文提出的由于分子内氢键形成六元共平面假想A环、B环等是影响… 相似文献
4.
郭运行 陈祥纪 贾红梅 DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter STEINBACH Jö rg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里 《中国科学B辑》2008,38(2):143-149
为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性,其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethylamino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,K分别为0.28和0.20nmol·L^-1它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性。而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息。 相似文献
5.
采用整体法设计合成了新的99mTc标记的配合物[N-[2-((2-oxo-2-(4-(3-phenylpropyl) piperazin-1-yl)ethyl)(2-mercaptoethyl)amino)acetyl]-2-aminoethanethiolato]technetium(Ⅴ) oxide (PPPE-MAMA′-99mTcO)([99mTc]-2)及其相应的铼配合物(PPPE-MAMA′-ReO)(Re-2). 竞争结合实验表明Re-2对σ1和σ2受体有中等亲和力, Ki值分别为8.67 ± 0.07和5.71 ± 1.88 μmol/L; 荷MCF-7人乳癌裸鼠尾静脉注射[99mTc]-2后0.5 h, 4 h, 20 h采集平面图像, 20 h时可以看到肿瘤部位有放射性浓集, 共同注射[99mTc]-2和抑制剂氟哌啶醇(1 mg/kg)后显像, 20 h时肿瘤部位无明显放射性浓集; 体内生物分布结果显示, 注射后24 h肿瘤中的放射性摄取为0.14% ± 0.01% ID/g, 肿瘤/肌肉比为6.02 ± 0.87. 上述结果表明: 虽然用整体设计法对前体化合物的结构进行了较大修饰, 但得到的99mTc-配合物([99mTc]-2)在肿瘤内仍有一定的浓集, 与σ1和σ2受体仍保持一定的亲和力. 在此配合物的基础上, 对其进行进一步的结构修饰有可能得到对σ受体亲和力更高的肿瘤显像剂. 相似文献
1