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以L-色氨酸为原料合成了72个不同取代基的β-咔啉化合物,其中31个新化合物,包括12对手性化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对5种肿瘤细胞株及5种菌株进行了体外抗肿瘤活性、抗菌活性的筛选及构效关系研究.生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有一定的抗肿瘤活性(化合物3b对A549细胞的IC_(50)=3.17μmol/L),且具有不同程度的抑菌活性(化合物5h对鳗弧菌的MIC=0.78μmol/L). 相似文献
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从漆斑菌中分离得到了5个单端孢霉烯族化合物,并确定了其平面结构;选取其中获得量比较大的化合物进行结构改造,得到4个新化合物;分别对这9个化合物进行了抗菌和细胞毒活性测试.结果表明,化合物1结构中C12和C13位的环氧环打开后,重新与C2位形成新的四元环氧环或对C2'位的羟基进行酰基保护后,化合物的细胞毒活性下降. 相似文献
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