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将具有生物活性的铜(Ⅱ)离子与临床抗病毒药物喷昔洛韦(PCV)配位,合成了首个喷昔洛韦的金属配合物[Cu(PCV)2(H2O)3]SO4(1),并通过红外光谱、元素分析和X射线单晶衍射分析方法对其结构进行了表征。初步测试了其针对多种典型人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,喷昔洛韦-铜(Ⅱ)配合物1对各种肿瘤细胞株均显示出显著高于喷昔洛韦的增殖抑制活性,其中对于较为敏感的人肝癌细胞BEL-7404,配合物1的增殖抑制活性是喷昔洛韦的3倍以上。进一步,针对抗肿瘤首要靶点DNA,通过紫外-可见吸收光谱、荧光发射光谱以及DNA粘度实验对配合物1与小牛胸腺DNA的键合作用方式进行了探讨。由实验结果推测,DNA应该是配合物1的抗肿瘤活性的重要靶点,其与DNA之间存在典型的插入结合方式。 相似文献
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将具有生物活性的铜(Ⅱ)离子与临床抗病毒药物喷昔洛韦(PCV)配位,合成了首个喷昔洛韦的金属配合物[Cu(PCV)_2(H_2O)_3]SO_4(1),并通过红外光谱、元素分析和X射线单晶衍射分析方法对其结构进行了表征。初步测试了其针对多种典型人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,喷昔洛韦-铜(Ⅱ)配合物1对各种肿瘤细胞株均显示出显著高于喷昔洛韦的增殖抑制活性,其中对于较为敏感的人肝癌细胞BEL-7404,配合物1的增殖抑制活性是喷昔洛韦的3倍以上。进一步,针对抗肿瘤首要靶点DNA,通过紫外-可见吸收光谱、荧光发射光谱以及DNA粘度实验对配合物1与小牛胸腺DNA的键合作用方式进行了探讨。由实验结果推测,DNA应该是配合物1的抗肿瘤活性的重要靶点,其与DNA之间存在典型的插入结合方式。 相似文献
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