川桂皮中具有免疫调节活性的甾体和苯丙素类化学成分

对川桂Cinnamomum wilsonii皮的化学成分进行了研究,从中分离并鉴定出1个新的甾体类化合物,(3S,22R,24R)-stigmast-5-ene-3β,22α-diol(1),和10个已知化合物,stigmast-5-ene-3β,7α,22α-triol(2),24-ethylcholest-5-ene-3β,4β,22α-triol(3),stigmast-5-ene-3β,7α-diol(4),β-谷甾醇(5),β-胡萝卜苷(6),(1R,2R)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,2,3-propanetriol(7),(1S,2S)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,2,3-propanetriol(8),丁子香酚(9),甲氧基丁子香酚(10)和methyl(E)-ferulate(11).通过波谱分析和Cu靶单晶X射线衍射方法确定了新化合物1的结构及其绝对构型.测试了化合物1～11的体外免疫调节活性,1,5和6能显著抑制刀豆A诱导的小鼠T细胞增殖,6和9能显著抑制脂多糖诱导的小鼠B细胞增殖.     

L-/D-酒石酸衍生的酰胺型手性大环多胺的对映体识别研究

手性识别是自然界普遍存在的现象,生物体系中许多物理、化学、生物功能的产生都起源于分子手征性的精确识别与严格匹配.近二三十年来,对药物及生理活性物质对映体的不同生物活性及其代谢过程的深入了解,促进了手性分离与不对称合成技术的发展.为了能够高效地分离对映体,以及对手性催化剂进行有效地筛选,迫切需要发展高速灵敏的方法,用于测定对映体的纯度.     

新型胺类荧光分子探针的合成及其对羧酸分子的识别

以1,8-萘酰亚胺为基本结构单元设计合成了一种新型胺类荧光分子探针,利用红外光谱(IR)、核磁共振谱(1H NMR)、质谱(MS)和元素分析等方法对其结构进行了表征;利用荧光光谱滴定法考察了该化合物对5种羧酸分子的识别性能,并利用非线性最小二乘曲线拟合法计算了主客体相互作用的结合常数.研究结果表明它对对甲苯磺酰丙氨酸有很好的选择性识别能力.     

新型手性溶解剂的合成及手性识别研究

核磁共振手性溶解剂法是精确、快速地测定微量手性化合物ee(enantiomeric excess)值的方法之一.目前有许多关于手性溶解剂(CSAs)的文献报道,但适合于手性羧酸类对映体识别的CSAs仍较少.光学活性的胺常被用作测定手性羧酸的手性溶解剂,其中以α-苯乙胺的使用最为广泛,但有时因被测物的化学位移不等价值(△△δ)较小而使其应用受到限制.光学活性的胺与手性羧酸类对映体作用时,胺基与羧基的成盐作用是主客体相互作用的方式之一.我们结合这一特点设计合成了一类新型的手性溶解剂,通过1H NMR,MS,IR和元素分析对其进行了结构表征.该类化合物具有较好的溶解性能,我们将其作为手性溶解剂对外消旋的α-甲氧基苦杏仁酸和两种手性药物分子萘普森,布洛芬进行了识别研究,它们均表现出较好的手性识别效果.合成路线如下: