一种合成娃儿藤碱重要中间体的新方法

以二乙酸碘苯（PIDA,2）为催化剂,分别由3,4-二甲氧基-α-（3,4-二甲氧苯基）一肉桂酸（5a）和（Z-2-（3,4-二甲氧苯基）-3-（3,4-二甲氧苯基）-丙烯腈（5b）为原料,合成了相应的2,3,6,7-四甲氧基-9-羧基菲（6a）和2,3,6,7-四甲氧基-9-氰基菲（6b）,经^1H NMR测试技术表征为关环产物,产率分别为65．83％和64．76％。     

(S)-布林佐胺的合成及HPLC分析

在手性药物的质量控制中,对映异构体过量值是药物分析的重要指标,对映异构体的制备是药物分析的重要组成部分.布林佐胺是一种局部碳酸酐酶抑制剂,具有高效低毒、副作用小的特点,已经成为治疗开角型青光眼的一线药物[1].本课题组在开发布林佐胺质量控制方法的过程中,为测定布林佐胺产品的对映异构体含量,合成了(S)-布林佐胺(化合物1);通过色谱柱选型和因素探索,将布林佐胺与(S)-布林佐胺成功分离,测得了(S)-布林佐胺的e.e.值.