中枢多巴胺系统正电子发射计算机断层扫描显像剂的研究进展

中枢多巴胺系统与多种神经行为障碍的病理生理学有关。一直以来,多巴胺系统正电子发射计算机断层扫描(PET)成像在研究活体大脑中多巴胺生物化学过程上有着重要价值。PET成像的基础是¹¹C、¹⁸F等发射正电子的放射性核素标记的显像剂,这些显像剂通过与多巴胺神经系统不同的靶点特异性结合从而反映多巴胺合成、囊泡储存、突触释放和受体结合以及再摄取过程,推动神经病学、精神病学、药物滥用和成瘾以及药物开发的研究进展。本文综述了以氨基酸脱羧酶、多巴胺转运体、多巴胺受体以及囊泡单胺转运体为靶点的¹¹C、¹⁸F标记的PET显像剂的研究进展。     

叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价

以人血清白蛋白为连接剂和药物载体, 制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA), 其偶联数n≈3. 以SnCl2·H2O作为还原剂, 采用直接标记法制备 99mTc-HSA-FA标记配合物, 其放射化学纯度大于90%. 体外细胞结合实验结果表明, 99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取. 荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明, 与 99mTc-HSA相比, 99mTc -HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化, 其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03, P<0.05), 并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/g at 1 h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/g at 4 h]; 经注射过量稳定配体使 99mTc-HSA-FA受到抑制后, 其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87, P<0.05), 表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.     

中枢多巴胺系统正电子发射计算机断层扫描显像剂的研究进展

中枢多巴胺系统与多种神经行为障碍的病理生理学有关。一直以来,多巴胺系统正电子发射计算机断层扫描(PET)成像在研究活体大脑中多巴胺生物化学过程上有着重要价值。PET成像的基础是¹¹C、¹⁸F等发射正电子的放射性核素标记的显像剂,这些显像剂通过与多巴胺神经系统不同的靶点特异性结合从而反映多巴胺合成、囊泡储存、突触释放和受体结合以及再摄取过程,推动神经病学、精神病学、药物滥用和成瘾以及药物开发的研究进展。本文综述了以氨基酸脱羧酶、多巴胺转运体、多巴胺受体以及囊泡单胺转运体为靶点的¹¹C、¹⁸F标记的PET显像剂的研究进展。