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吡唑并[1,5-α]吡啶类化合物的合成及其体外受体结合分析 总被引:1,自引:0,他引:1
以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D4.2受体的亲和常数(Ki)分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L。结果表明,3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基。 相似文献
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6-取代苯并噻唑苯胺类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-氨基苯并噻唑类化合物为原料, 通过碱性条件下水解, 与苯甲酸类化合物在PPA(聚磷酸)条件下脱水环化, 部分化合物通过BBr3去甲基化反应, 合成了一系列潜在的针对β-淀粉样蛋白的正电子放射性探针分子前体或作为参比的6-取代苯并噻唑苯胺类化合物, 并用1H NMR, IR, EI/ESI-MS, HRMS, 元素分析等对其进行了表征. 同时测定比较了6种化合物与早老性痴呆(Alzheimer’s disease, AD)死者脑匀浆的亲和力强弱. 相似文献
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