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奈必洛尔的不对称合成 总被引:1,自引:0,他引:1
首先合成4-氟-2-(5-羟基戊烷基-3-烯)-苯酚(2), 再经Sharpless不对称环氧化等反应分别得到2-氨基-1-[6-氟- (2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-环氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氢苯并吡喃(10). 最后, 6和10发生亲核开环反应即得到目标产物奈比洛尔. 整个合成路线简单易行, 并在原有文献的基础上有较大改进, 使收率大大提高, 总收率由文献的2.1%提高到14.1%. 相似文献
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