SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF A NEW FROG SKIN PEPTIDE, RANAMARGARIN

A new frog skin peptide, ranamargarin depicted as H-Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_(2′), was synthesized by the conventionalmethod. Comparisons of chemical and biological properties of both the synthetic and natural ranamargarins indicated that they were identical, so the chemical structure of ranamargarin was confirmed. Preliminary pharmacological study showed that ranamargarin was highly selective towards the SP-P subtype receptor.     

新蛙皮活性肽-绿臭蛙激肽的合成及其活性检定

用液相片断缩合法首次合成了由中国绿臭蛙(Rana margaratae)的蛙皮中分离的速激肽类新活性肽-绿臭蛙激肽(Ranamargarin):Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_2。合成的十四肽酰胺在RP-HPLC上显示与天然肽相同的保留时间,与天然肽合并后为单一峰,从而进一步肯定了此新活性肽的结构。根据不同生物标本检定的结果,提示此肽对SP-P型速激肽受体有较高的选择性。     

我国产绿臭蛙的皮肤中一个新的速激肽——绿臭蛙激肽的分离和结构

本文利用Sep—Pak C_(13)和HPLC,从我国产绿臭蛙的皮肤甲醇提取物中分离到一个新的14肽——绿臭蛙激肽。此肽结构经分析定为:Asp—Asp—Ala—Ser—Asp—Arg—Ala—Lys—Lys—Phe—Tyr—Gly—Leu—Met—NH_2,且为化学合成所证明。此肽是两栖动物速激肽中最长的一个,其N-端氨基酸与速激肽类其它肽的相应部分有很大区别。此外,简要讨论了纯化过程中绿臭蛙激呔亚砜的形成及其色谱峰的分裂。     

乙二胺三乙酸硫醚衍生物及其锑螯合物之研究

保持 I 中之乙二胺三乙酸的结构,而在其分子中引入硫醚基团,合成一系列 N-(β-烷基硫代乙基)-N,N′,N′-乙二胺三乙酸(VIa—d),希望能得到较 I 为强的螯合剂,并制备出其相应的锑盐。由观察所得锑盐的化学性质及其极谱研究,以及由于β-巯基乙胺三乙酸(Ⅶ)不能与锑生成稳定的螯合物等事实,说明硫醚键与锑原子间并不能形成强度与氮原子和锑原子间相当的配价键,因而初步假定(IVa—d)与锑螯合时仍为五配价的螯合剂。由研究结果,其锑螯合物的稳定性是按以下次序:(VId)>(VIc)>(VIb)>(VIa)     

预防放射病药物的研究——一些双巯胺及其酰肼化合物的合成

本文报道带有多巯基的β-巯基乙胺(MEA)和巯基丙胺(MPA)衍生物7,8,9及多巯基酰肼10的合成。由β,β'-(双苄硫基)异丁酸(16)或酯(14)分别经叠氮钠或水合肼作用,可获得化合物17和15,17,15及20经钠-液氨脱苄基,醋酸汞沉淀及硫化氢处理,即得高纯度双巯胺化合物7,10及8。由α,γ-双苄硫基丁胺(12)经同法处理可制得2,4-双巯基-1-氨基对甲苯磺酸盐(9)。这些化合物对小白鼠急性电离辐射损伤均有一定防护作用,其中化合物9具有中等防护效果。     

ISOLATION AND STRUCTURE OF RANAMARGARIN,A NEW TACHYKININ FROM THE SKIN OF CHINESE FROG Rana margaratae

A new tetradecapeptide, ranamargarin, has been isolated by Sep-Pak C_(18) and HPLC from methanol extracts of the skin of the Chinese frogRana margaratae. The sequence of the peptide is: Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_2. This structure has been confirmed by synthesis. The peptide is the largest among the amphibian tachykinins and its N-terminal amino acids are quite different from those of the other tachykinins. The formation of the sulfoxide and peak-splitting of ranamargarin during purification procedures are briefly discussed.     

三苯基丙烯腈与格氏试剂及烷基锂的反应

三苯基丙烯腈与格氏试剂RMgBr或烷基锂RLi(R=n-C₄H₉,n-C₅H₁₁,n-C₆H₁₃)反应的主要产物是烷基取代三苯乙烯(3)和烷基取代三苯基丙腈(4).它们的结构经元素分析以及IR,NMR,UV,MS等测定分别予以确定.3和4分别经置换及共轭加成反应而生成.