5-吡唑酰胺类化合物的合成及其杀虫活性研究

采用活性基团拼接法,以2,3-二氯吡啶和马来酸二乙酯为起始原料,由胺基化合物与中间体6合成了10个新的5-吡唑酰胺类化合物,通过IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物7a～7j具有一定杀虫活性.其中化合物7a和7d对褐飞虱的防治效果分别为57.6%和64.4%,与对照药剂噻嗪酮杀虫活性基本相当.作用机制测试结果表明7d对褐飞虱乙酰胆碱酯酶活性的抑制率为75.21%,高于噻嗪酮对褐飞虱乙酰胆碱酯酶的抑制率(52.17%).     

2-取代硫醚(砜)-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抑菌活性

以4-硝基苯甲酸和4-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰肼化、成钾盐、闭环、硫醚化合成7个新化合物5.在乙醇中钼酸铵催化过氧化氢氧化合成了10个2-取代磺酰-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑砜化合物6.所有化合物结构经过1HNMR,13CNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,在500μg·mL-1浓度下化合物5d对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌的抑制率分别为99.0%,100.0%,100.0%;化合物6j在50μg·mL-1的浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌的也有较好的抑制活性,其抑制率分别为47.7%,46.4%和50.6%.     

4-(1,3,4-噻二唑-2-巯基)苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物合成、晶体结构及抗癌活性

从水杨腈出发,经醚化、两次成环、氯化制得4-氯-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5);5与5-取代-2-巯基-1,3,4-噻二唑反应,合成了7个新的含噻二唑的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶衍生物.其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS表征,培养并测定化合物6a的晶体结构.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物6b在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为89.2%.