一种caspase-3靶向激活型PET分子探针的制备与表征

诱导肿瘤细胞凋亡是多种肿瘤治疗方案的作用机制之一，因此检测肿瘤细胞是否产生凋亡已成为评价肿瘤治疗疗效的一种重要指标。以caspase-3为靶点设计凋亡靶向特异性探针，通过对其表达水平进行监测可以及时评估肿瘤疗效。本研究报道了一种靶向caspase-3的正电子发射断层显像(PET)探针[¹⁸F]8。采用简便的固相合成法和点击缩合法合成多肽和前体8,利用¹⁸F-¹⁹F氟离子交换法进行放射性核素氟-18标记，得到放射化学产率16%和放射化学纯度95%的探针[¹⁸F]8。探针[¹⁸F]8在PBS和小鼠血清中具有较好的稳定性，脂水分配系数Log P为-1.69±0.01,表明探针亲水性较好。高效的合成方法以及良好的理化性质为探针应用于肿瘤凋亡模型的PET成像研究奠定了良好的基础。