6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究

设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过~1H NMR、~(13)C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)的半数有效剂量(ED_(50))为93.9 mg·kg~(-1),保护指数为24.3,其安全性高于对照药卡马西平,是一种潜在的抗癫痫候选化合物.     

7-取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮衍生物的合成及抗炎活性的研究

本文设计合成一系列7-取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮(1a-p)类衍生物,并用小鼠耳肿胀法测定其抗炎活性。其中,在100 mg·kg~(-1)剂量下,三个化合物的抗炎活性优于阳性对照药吲哚美辛,而化合物7-(4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮(1k)表现出最强的抗炎活性,其耳肿胀抑制率为70.71%,具有进一步研究的价值。