4-烷硒基4-脱氧4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

4-溴-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐。该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚。六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性。     

三甲氧基蒽醌的新合成法

阿霉素(1)是目前常用的广谱抗肿瘤药物,其全合成研究引起了广泛的注意。Kende等^[1]曾自1,4,5-三甲氧基蒽醌(2)成功地合成了它的配基阿霉酮.三甲氧基蒽醌的合成,早期系以1,4,5-三氯蒽醌与甲醇钠加压反应制成^[2],但不易获得纯三氯蒽醌.Kende等系以3-甲氧基邻苯二甲酸酐与1,4-二甲氧基苯经Friedel-Crafts反应制得.最近Baldwin和Bair^[3]以间甲氧基苯甲酰苯胺,通过邻位金属化,经七步反应制得类似的1-羟基-4,5-二甲氧基蒽醌(3).     

NMR STUDIES ON ANTINEOPLASTIC ANTIBIOTICS AD-32 AND DM

AD-32和DM是蒽环类抗肿瘤抗生素,临床上用于治疗难治性膀胱癌、淋巴瘤、间皮瘤、乳癌、卵巢癌、头颈部癌、小细胞肺癌、睾丸癌、骨髓癌、结肠癌、血管肉瘤、子宫颈癌、肝癌等.本文在进行AD-32和DM的化学合成和工艺研究的基础上,应用     

抗肿瘤抗生素AD-32和DM的NMR研究

AD 32和DM是蒽环类抗肿瘤抗生素,临床上用于治疗难治性膀胱癌、淋巴瘤、间皮瘤、乳癌、卵巢癌、头颈部癌、小细胞肺癌、睾丸癌、骨髓癌、结肠癌、血管肉瘤、子宫颈癌、肝癌等.本文在进行AD 32和DM的化学合成和工艺研究的基础上,应用¹H-¹H COSY、NOESY、¹³C-¹HCOSY、HMQC和HMBC等1D和2D NMR技术对它们的氢和碳进行了全归属     

4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的立体控制合成

4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素是合成4位硫取代的4′-去甲表鬼臼毒素的关键中间体,由4′-去甲表鬼臼毒素与硫化氢在BF_3·Et_2O存在下立体控制制备,也可通过以NH_3/CH_3CN选择性地水解4-乙酰硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素而制备.     

4-烷硒基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

4-溴-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐.该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚.六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性.     

4-巯基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素的立体控制合成

4-巯基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素是合成4位硫取代的4'-去甲表鬼臼毒素的关键中间体,由4'-去甲表鬼臼毒素与硫化氢在BF~3·Et~2O存在下立体控制制备,也可通过以NH~3/CH~CN选择性 地水解4-乙酰硫基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素而制备.