新型核素~(64)Cu标记D-脱氧葡萄糖及其小动物正电子发射断层扫描显像

为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径.     

铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化连续流反应（英文）

基于连续流微通道反应器,在温和条件下首次实现了铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应.在-20～-10℃条件下,用双流路不锈钢折线型连续流微通道反应器,以极短的保留时间0.6 s,实现了铜催化的不同格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应,获得的产物收率为82%～99%, ee值中等至良好.此外,在连续流反应条件下连续进料34min,放大(S)-3-甲基-1-环己烯的合成规模,获得0.968 g的(S)-3-甲基-1-环己烯,收率为98.7%, ee值为96.6%,证明了在连续流条件下铜催化剂可以稳定地催化格氏试剂发生不对称烯丙基烷基化反应.