姜黄素及其改性产物与皮胶原作用研究

我国使用天然染料历史悠久,但随着近代化学工业的发展,出现了合成染料,合成染料以其丰富多彩的色彩和优良的染色牢度而得以广泛应用,天然染料则受到冷落.     

姜黄素-4-肟的合成及与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究

本文通过先导物姜黄素合成了4-肟基-(E,E)-1,7-双(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(姜黄素-4-肟)。通过IR、1H NMR、13C NMR及ESI-MS对产物结构进行了表征。用荧光光谱法研究了姜黄素-4-肟与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。结果表明:姜黄素-4-肟对BSA有较强的荧光猝灭作用,且为静态猝灭。实验分别获得了姜黄素-4-肟在不同温度与BSA作用的猝灭常数Ksv、猝灭速率常数kq及热力学参数。姜黄素-4-肟和BSA之间是以疏水作用力为主。     

N-(香豆素-3-甲酰基)-N -取代硫脲衍生物的合成及生物活性

以香豆素-3-甲酸与亚硫酰氯的反应产物香豆素-3-甲酰氯, 与硫氰酸钾反应, 再与各种杂环胺反应合成了N-(香豆素-3-甲酰基)-N -取代硫脲类衍生物. 其结构由IR, ¹H NMR, 质谱和元素分析所表征, 并初步研究了目标化合物抗菌活性和植物生长促进作用, 发现它们大多数有优良的抑菌活性和较明显的植物生长促进活性.     

1,2—双[水杨酰硫脲基]乙烷的合成

取代硫服类化合物具有多种重要的生物活性,如抗结核ｌ‘］、抗真菌、除草［’］、驱鼠ｌ’］及调节植物生长［‘１等功能。我们设想,如果能将具有生理活性的基因,如水杨酸基、硫晚基结合在一个分子中,构筑成双水杨酸硫晚类化合物分子,其中含有氧、氮、硫多种原子,可作为电子给予体,提供电子对和多种离子作用,预期新化台物会有更强的生物活性、配位金属阳离于的性能。本文设计合成１,２一双（水杨酚硫肥基）乙烷３。合成路线如下。水杨酸异硫氨酸酯２１５］３０ｎｕｎｏｌ水杨酸的４０ｍｌ苯溶液中加入１２ｍｍｏｌ三氯化磷１０ｍｌ…     

一类新型氮杂芳香季铵盐:雌甾咪唑鎓盐的设计合成

近年来, 氮杂芳香季铵盐在农药, 特别是在主客体相互作用、人工酶和受体、自组装及纳米级装置、医药、生化反应、膜、电极、分子开关、荷电转移复合物、电致及光致变色材料、电导体及半导体等方面的潜在应用引起了人们极大关注^[1～5]. 咪唑 盐的设计合成、主客体研究以及超分子催化近年已开展了一些工作^[6～10]. 本文报道一类新型氮杂芳香季铵盐——雌甾咪唑盐 4_a、4_b的设计合成。     

多羟基新咪唑鎓环番的合成及其与DNA相互作用

以咪唑鎓正电荷为结构单元构筑的咪唑鎓型环番可发挥大环效应、范德华力、氢键、π-π堆积及阳离子-π等相互作用而在主-客体化学、超分子化学及仿生研究中备受青睐.已有多个研究组从事该类化合物的设计、合成、分子识别、仿生及超分子性能研究.我们已研究了烷基、芳基、甾体、葡萄糖类等咪唑鎓型环番[1-5].在此我们报道多羟基新咪唑鎓型环番.羟基的引入可使咪唑鎓型环番发挥氢键、偶极-偶极等非共价键力相互作用,增强咪唑鎓环番对阴离子、中性分子特别是DNA等生物分子的识别作用.     

姜黄素Mannich碱的合成及抑菌活性

为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素、甲醛和仲胺发生Mannich反应得到8个新的姜黄素Mannich碱衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析所表征.初步抑菌实验结果表明,所有姜黄素Mannich碱衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉、黑霉有更好的抑菌效果.这些结果表明含有哌嗪环的姜黄素Mannich碱抑制霉菌的活性明显(16.88~21.34 mm).