新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性

以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合三步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1（PARP-1）抑制剂（4a~4s）,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a~4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性测试,测试结果显示：对Capan-1的抑制最强活性是4r（IC₅₀=0.19μM）,是模板化合物NMS-P118(IC₅₀=2.20μM)的11倍。