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β-内酰胺类抗生素是目前最具应用价值的抗生素, 其结构特征具有β-内酰胺环的基元结构, 该类化合物的设计、合成和立体化学研究一直是有机合成化学研究的前沿和热点领域. 二茂铁凭借其独特的结构和多样的性质, 在生物和医药方面均有广泛的应用价值. 因此, 二茂铁修饰的β-内酰胺是一类结构新颖且具有潜在生物活性的化合物. 对该类化合物的深入研究, 将对新型抗生素的研发提供重要的指导意义. 综述了近年来青霉烷类和头孢烯类β-内酰胺及单环类β-内酰胺这两大类含二茂铁取代的β-内酰胺衍生物的合成与生物活性的研究进展. 相似文献
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绿色路易斯酸三卤化铟在有机合成中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
三卤化铟作为温和的路易斯酸可在水、醇等绿色溶剂中实现高化学选择性、高 区域选择性和高立体选择性的化学转化。综述了三卤化铟在羟醛反应和类羟醛-曼 尼希反应、Fiedel-Crafts反应、环氧化合物的重排反应、α-氨基膦酸的合成、喹 啉环系的构建、酯交换反应、Diels-Alder反应和杂Diels-Alder反应,手性呋喃二 醇的合成、水相中的叠氮解反应和二硫缩醛的制备中的应用,同时还总结了本课题 组将三卤化铟应用于Biginelli反应和还原脱氧反应的反应结果。三卤化铟在有机 合成中潜在的优势将推动“绿色化学”的发展。 相似文献
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β-内酰胺类抗生素是目前最具应用价值的抗生素,其结构特征具有β-内酰胺环的基元结构,该类化合物的设计、合成和立体化学研究一直是有机合成化学研究的前沿和热点领域.二茂铁凭借其独特的结构和多样的性质,在生物和医药方面均有广泛的应用价值.因此,二茂铁修饰的β-内酰胺是一类结构新颖且具有潜在生物活性的化合物.对该类化合物的深入研究,将对新型抗生素的研发提供重要的指导意义.综述了近年来青霉烷类和头孢烯类β-内酰胺及单环类β-内酰胺这两大类含二茂铁取代的β-内酰胺衍生物的合成与生物活性的研究进展. 相似文献
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利用三溴化铟催化的Biginelli反应原位合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 总被引:18,自引:0,他引:18
一些二氢嘧啶酮衍生物具有重要的药物活性 ,可用作钙拮抗剂、降压剂和α1- 1 - a-拮抗剂 [1] .目前 ,从海洋生物中分离得到的一些具有生物活性的生物碱也具有二氢嘧啶酮的核 [2 ] .因此 ,近年来 ,这类化合物的合成已引起人们的极大兴趣 .文献 [3 ]采用乙酰乙酸乙酯、苯甲醛和脲在强酸性条件下进行原位缩合 ,得到二氢嘧啶酮的衍生物 ,但是该反应的产率不高 .三溴化铟作为一个温和的路易斯酸 [4 ,5] ,可以高效地催化此类反应 .在这一催化体系中 ,不仅 β-酮酸酯可以发生缩合反应 ,而且相对困难的 β-二酮也可以发生此类反应 ,使一些在传统 Bi… 相似文献
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基于喹啉与苯胺衍生物不对称方酸菁染料的合成与光谱性质 总被引:1,自引:0,他引:1
设计合成了四个基于喹啉与苯胺衍生物的不对称方酸菁染料7a~7d,利用1HNMR,MS和元素分析对结构进行了表征.对中间体碘盐3a~3c的合成条件进行了探索,发现随着喹啉6位取代基吸电子能力的增强,亲核取代反应的活性降低,因此需要较为苛刻的条件.对不对称方酸菁的合成方法进行了系统研究,发现不对称方酸菁前体的接入方式是反应成败的关键,并对该不对称方酸菁的吸收光谱与光稳定性进行了系统研究.研究表明,染料的吸收半峰宽较宽,最大吸收随着溶剂极性的增加发生蓝移,表现为负溶剂化效应.光稳定性实验表明,染料的光稳定较好,且喹啉半体6位取代基吸电子能力的增加有利于染料光稳定性的增加.此外,苯胺半体氮上烷基链的长度对染料的光稳定性也有影响. 相似文献
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