中氮茚的合成研究进展

中氮茚及其衍生物的特殊结构使得它们在生物、医药等领域具有广泛的应用. 其合成方法很多, 最近大量文献报道了它们的合成. 综述了近几年来中氮茚及其衍生物的合成方法, 并展望了其今后合成发展的方向.     

异黄烯衍生物的合成及其抑菌活性

光甘草定（Glabridin）作为光果甘草（Glycyrrhiza glabraL.）中主要异黄酮类活性成分之一,对多种植物病原菌具有明显的抑菌活性。基于光甘草定的结构,对其进行衍生化,有望开发出新型植物源农药。本文以邻羟基苯甲醇为起始原料,通过亲核取代、季鏻盐化和分子内维蒂希反应3步反应合成了12个3-芳基异黄烯衍生物（5a～5l）,其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR和MS确证。采用菌丝生长速率抑制法测试了目标化合物对草莓灰霉病菌、西瓜枯萎病菌、马铃薯早疫病菌和烟草赤星病菌的抑制活性。结果表明：化合物5k对草莓灰霉病菌抑制活性较强（抑制率68.4%）;化合物5g对马铃薯早疫病菌的抑制率（85.0%）明显高于光甘草定（61.9%）;化合物5j对多种真菌病原体均表现出一定的抑制活性。     

乌药烷型倍半萜及其二聚体的全合成研究进展

乌药烷型倍半萜及其二聚体是一大类具有cis,trans-3/5/6三并环特殊骨架的天然产物,主要是从金粟兰科植物中分离得到.大多数乌药烷型倍半萜及其二聚体具有显著的生物活性,如抗真菌、对B细胞有毒性介导的免疫抑制及对延迟整流钾电流有选择性的抑制作用等.综述了国内外有机化学家对该类天然产物的全合成研究进展.     

具有反式六氢茚满结构的萜类化合物的合成研究进展

萜类化合物是天然产物化学研究的热点领域之一,是发现和寻找药物先导化合物的重要来源.具有反式六氢茚满结构的萜类化合物由于其结构的复杂性及良好的生物活性引起了有机合成化学家的广泛关注,重点介绍了构建萜类化合物中反式六氢茚满结构单元的合成方法及策略.     

3-取代-3-苯基-1-茚酮类化合物的合成

以3-苯基-1-茚酮（1）为原料,THF为溶剂,二异丙基氨基锂（LDA）为碱,与碘代烷（RI）经亲核取代反应合成了4个3-取代-3-苯基-1-茚酮类化合物（3a~3d),其中3b~3d为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR 和EI-GC-MS表征。在最佳反应条件［1 1.0 eq., LDA/RI=2.1/1.5（当量比）,于0 ℃~rt反应5 h］下,3a~3d收率为70％～80％。     

茚及其衍生物的催化不对称合成

茚及其衍生物广泛存在于自然界中,其中多官能团化的茚类化合物大多具有重要的生物活性,因而非常具有成为药物的先导化合物的潜力。特别是茚类化合物的不对称合成吸引了有机化学家们的广泛关注,最近有许多相应的合成方法研究被报道,包括外消旋体拆分、手性辅基及底物诱导的合成和手性催化合成等。本文总结了茚及其衍生物的催化不对称合成研究进展,重点介绍过渡金属及有机小分子不对称催化反应,并对该领域的研究前景进行了展望。     

倍半萜EnglerinA及其类似物的合成

2008年从东非大戟科属植物Phyllanthus engleri 中分离的吉玛烷型倍半萜(-)-englerin A对6种肾脏癌细胞展示了非常好的抑制活性(GI₅₀:1-87nm),甚至比紫杉醇的抗癌活性高1-2个数量级。这类倍半萜因其结构特点和显著的抗癌活性引起了有机化学界的广泛关注, 短短几年之内,就有多条全合成路线先后被报道。本文主要综述了(-)-englerin A及其类似物的合成进展,按照各个研究小组运用的关键策略加以分类,来阐述他们各自的合成特点。