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1.
为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好, IC50值分别为6.21和6.43μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.  相似文献   
2.
针对深度学习训练成本高,以及基于磁共振图像的前列腺癌临床诊断需要大量医学常识且极为耗时的问题,本文提出了一种基于级联卷积神经网络(Convolutional Neural Network,CNN)和磁共振图像的前列腺癌(Prostate Cancer,PCa)自动分类诊断方法,该网络以Faster-RCNN作为前网络,对前列腺区域进行提取分割,用于排除前列腺附近组织器官的干扰;以基于ResNet改进的网络结构CNN40bottleneck作为后网络,用于对前列腺区域病变进行分类.后网络由瓶颈结构串联组成,其中使用批量标准化(Batch Normalization,BN)、全局平均池化(Global Average Pooling,GAP)进行优化.实验结果证明,本文方法对前列腺癌诊断结果较好,而且缩减了训练时间和参数量,有效降低了训练成本.  相似文献   
3.
从24个卤代3-芳基香豆素化合物中筛选抗肿瘤化合物,为开发新型抗肿瘤药物提供参考。采用MTT法测定24个卤代3-芳基香豆素化合物对人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞Hep G2的生长抑制作用,用抑制率评价增殖抑制效果。结果表明,试药浓度为25μg/m L时,24种化合物对PC-3、MCF-7、HepG2细胞株均有不同程度的增殖抑制作用,绝大部分化合物增殖抑制率超过50%。其中化合物A_6、B_6表现出较强的增殖抑制活性,对PC-3细胞株的抑制率分别为72.09%和73.3%,对HepG2细胞株的抑制率分别为80.17%和81.02%,与阳性对照星孢菌素的抑制率接近。试药浓度为5μg/mL时,24种化合物对MCF-7细胞株的抑制率均没有超过50%,对HepG2细胞株有3个化合物抑制率超过50%,对PC-3细胞株有18个化合物抑制率超过50%。3-芳基香豆素化合物具有潜在的肿瘤细胞增殖抑制活性,有发展为抗肿瘤药物的潜力。  相似文献   
4.
合成了一种甘露醇引发的星型共聚物甘露醇-聚乳酸-聚乙三醇1000维生素E琥珀酸酯(M-PLATPGS).利用纳米沉淀法制备载紫杉醇M-PLA-TPGS纳米颗粒.纳米颗粒近似球形,粒径分布较窄.对载药纳米颗粒进行粒径、表面电荷、载药量、包封率和体外药物释放的表征,结果表明,体外药物释放呈双相释放模型,M-PLA-TPGS纳米颗粒在前列腺癌PC-3细胞中的摄取水平要高于PLGA和PLA-TPGS纳米颗粒.载紫杉醇M-PLA-TPGS纳米颗粒对于前列腺癌细胞的的毒性显著高于载紫杉醇PLA-TPGS纳米颗粒和商业制剂Taxol,证明星型M-PLA-TPGS聚合物作为纳米药物载体优于线性PLGA和PLA-TPGS聚合物.  相似文献   
5.
探讨雄激素依赖性前列腺癌LNCaP细胞系向雄激素非依赖性前列腺癌细胞系(LNCaP-AI和LNCaP-AI+F)转变过程的代谢组学变化,寻找前列腺癌发生雄激素耐药的可能发生机制.利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱,在电喷雾电离源在正离子模式下,采用60%(V/V)甲醇-0.85%(w/V)NH4HCO3溶液在-4...  相似文献   
6.
在17-(3-吡唑基)和17-(5-异唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮的吡唑基的5-位和异唑基的3-位引入取代基, 设计并合成了11个17-(取代的吡唑基、异唑基)雄烯衍生物, 化合物的结构经1H NMR, IR, 元素分析或质谱确证.  相似文献   
7.
为了探讨核磁共振(MRI)联合超声融合成像引导下前列腺靶向穿刺(MR-TRUS)对PI-RADS评分≥3分的前列腺癌患者的诊断价值,本研究选取了进行前列腺癌筛查且MRI检查PI-RADS评分≥3分的患者100例,均行MRI与超声融合靶向穿刺和传统穿刺。并对上述100名患者进行前列腺特异性抗原(PSA)检测,按450μg/L将融合穿刺方式(A组)和传统穿刺方式(B组)分别分为4个亚组,以术后病理结果为参照,分别比较不同穿刺方式对前列腺癌患者诊断的敏感度、特异度和准确度。结果表明,A组中各亚组的诊断率分别为28.57%、66.67%、70%、91.67%;B组中各亚组的诊断率分别为9.52%、25.00%、60.00%、86.11%。A组中A1和A2亚组患者的诊断率显著高于B组中对应亚组(P<0.05);两种穿刺方式的诊断率在2050μg/L的亚组中无明显差异(P>0.05)。与B组相比,A组诊断敏感度和准确度显著提高(P<0.05)。综上所述,PSA≤10μg/L和10前列腺癌的诊断率。  相似文献   
8.
为探讨经直肠超声与前列腺特异抗原密度(PSAD)联合检查诊断前列腺癌的临床应用价值,选取本院2013年9月~2018年9月期间内接收的97例血清前列腺特异性抗原(PSA)患者实施研究。所有患者均行经直肠超声与前列腺特异抗原密度(PSAD)联合检查,并与手术病理结果进行对比。观察PSAD检查结果,分析经直肠超声与PSAD联合检查的诊断符合率,并对比病理结果与经直肠超声和PSAD联合检查的准确率、灵敏性、特异性情况,分析前列腺癌患者经直肠超声检查的影像学特征及内部回声情况。与病理结果对比,经直肠超声与PSAD联合检查对前列腺癌、移行细胞癌、黏液腺癌检出率均稍低(P>0.05);经直肠超声与PSAD联合检查的准确率、灵敏性、特异性较病理检查均稍低(P>0.05)。经直肠超声检查后根据图像表现可将疾病分为弥漫性、结节型、无结节型3型,不同类型的影像学特征及内部回声情况表现不同,表明经直肠超声与PSAD联合诊断前列腺癌准确性较高,并且可清晰地对不同疾病类型的内部回声作出反映,临床实用价值较高,值得加以推广。  相似文献   
9.
基于前列腺癌检测中获取的表面增强激光解吸/离子化飞行时间质谱(SELDI-TOF-MS)数据,提出一种概率主成分分析(PPCA)联合支持向量机(SVM)的分类方法。对临床322例血清样本的质谱数据进行特征提取,以随机选取训练样本集(225例)构造SVM判别模型,对剩余样本集(97例)进行测试。采用均方根误差、识别率与预测率指标,将所构造的PPCA-SVM模型分别与偏最小二乘(Partial least squares,PLS)和PCA-SVM模型进行比较,发现PLS模型的识别率和预测率分别为90.92%和76.38%,PCA-SVM模型分别为99.23%和84.63%,而PPCA-SVM模型分别为99.01%和90.41%。因此SELDI-TOF-MS技术结合PPCA-SVM在样品分类中具有准确、重复性好等优点,为前列腺癌早期诊断提供了一种新方法。  相似文献   
10.
<正>美国食品与药品管理局(FDA)在2010年4月29日宣布,将批准治疗晚期前列腺癌的普鲁文(Provenge)上市。其学名全称为自身T细胞疫苗(sipuleucel-T),有别于流感、天花、白喉等传染病疫苗的是,它通  相似文献   
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