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以叔丁氧羰基(Boc)保护的脯氨醛1、氨基酸酯盐酸盐2a~2d和巯基水杨酸3a~3b为原料,三组分一锅法得到苯并噻嗪烷-4-酮中间体.酸性条件下脱除Boc,分子内酰胺缩合制备稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物6~11.新生成手性碳(1-C)的构型通过H-1和H-2的偶合常数及X-ray单晶衍射确定.测试了化合物抗Hela和A549的肿瘤细胞增殖活性.结果表明,部分化合物具有中等的抗Hela细胞活性,其中(13a R,13b R)-1,2,3,13b-四氢苯并[e]吡咯并[2',1':3,4]吡嗪并[2,1-b][1,3]噻嗪-5,8(6H,13a H)-二酮(6b)的IC_(50)值为9.50μmol/L.所有化合物对A549的细胞没有抑制活性. 相似文献
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根据动态键型自修复凝胶的结构特征构建了凝胶断面的格气(Lattice-gas)模型,并利用Monte Carlo模拟方法对其自修复过程进行研究.基于格气模型与Ising模型的等价性指出动态键型凝胶的自修复行为在本质上是一个相变过程,并根据自修复过程中的比热变化进行证明,进而确定临界联结分数.模拟了不同条件下凝胶的自修复行为,重点考察了联结强度、合作效应及断面间距对自修复行为的影响. 相似文献
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在细胞和分子水平上,研究了稀土化合物氯化铽(TbCl3)对成骨细胞MC3T3-E1增殖、分化及矿化功能的影响。结果表明,细胞水平上,浓度为0.0001、0.001、0.01、0.1、1和10 μmol·L-1的TbCl3均促进MC3T3-E1细胞的增殖、分化及其矿化功能,然而,当浓度升至为100和1000 μmol·L-1时,TbCl3表现出抑制作用。分子水平上,浓度为0.0001和0.1 μmol·L-1的TbCl3明显上调成骨分化相关基因骨形成蛋白2(BMP-2),碱性磷酸酶(ALP),骨涎蛋白(BSP),Ⅰ型胶原蛋白(Col Ⅰ),骨钙素(OCN)和runt 相关转录因子2(Runx2)的表达。浓度为1 000 μmol·L-1的TbCl3则抑制上述成骨分化相关基因的表达。浓度为0.000 1、0.1和1 μmol·L-1的TbCl3促进成骨分化相关蛋白Runx2,BMP-2和OCN的表达;结果显示,低浓度的TbCl3促进MC3T3-E1细胞的成骨分化及矿化功能,而高浓度TbCl3则呈现出抑制作用。TbCl3通过调控Runx2的表达刺激早期成骨分化相关基因BMP-2、Col Ⅰ和晚期成骨分化相关基因ALP、OCN的表达,从而诱导MC3T3-E1成骨分化。 相似文献
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20世纪60年代,美国密执安州立大学Rosenberg发现了顺铂具有抗癌活性,开辟了金属类抗肿瘤药物研究的新领域.经过40余年的研究,已相继成功开发了卡铂、奈达铂、奥沙利铂、舒铂、洛铂和双环铂等铂类抗肿瘤药物.虽然对于铂类抗肿瘤药物研究取得了一定的成绩,但在临床使用过程中也存在一些问题,如其毒副作用和抗药性,限制了其在临床上的进一步广泛应用.为了解决这些问题,科研工作者开始寻找新的金属类抗肿瘤药物以弥补现有铂类抗肿瘤药物的不足.在金属元素中,唯有钯(II)与铂(II)配合物具有相似或相同的结构特征,进而表现出相近或相似的化学性质.因此,继铂类抗肿瘤配合物后,钯(II)配合物作为潜在抗肿瘤药物成为一个诱人的领域.本文综述了近年来钯(II)类抗肿瘤药物的研究进展,并探讨了其构效关系,这对于指导新型钯(II)类抗肿瘤药物的合成具有重要的参考价值. 相似文献
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合成了二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺等低分子量聚乙烯胺类修饰的萘酰亚胺衍生物.通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性试验研究了合成化合物与小牛胸腺DNA的键合行为,同时通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)、HL-60(白血病细胞)、A549(人肺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)等细胞株的体外抗肿瘤活性,化合物NI1对A549细胞显示良好的抑制活性,优于阳性对照顺铂. 相似文献
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采用噻唑蓝(MTT)法、碱性磷酸酶(ALP)比活性测定、油红O染色、Ⅰ型胶原测定以及矿化结节染色及定量分析等方法,研究了不同浓度的硝酸锶对原代培养的成骨细胞增殖、分化、矿化功能以及横向分化为脂肪细胞的影响。结果表明:硝酸锶对成骨细胞增殖、分化、矿化功能以及横向分化为脂肪细胞的影响与作用浓度和时间密切相关,但没有呈现出剂量依赖性。结果提示,硝酸锶对骨代谢的影响是复杂的,其具有保护还是损害作用取决于作用浓度和时间,而且它们是影响硝酸锶生物效应(从损伤到保护)转变的关键因素。 相似文献
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含嘧啶氨基的三氨基取代三嗪衍生物的设计、合成及抗苹果树腐烂病菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
依据三嗪和嘧啶衍生物的抗菌特性以及生物活性叠加原理,以三聚氯氰为起始原料,设计、合成了系列新的含嘧啶氨基的2,4,6-三氨基取代-1,3,5-三嗪化合物.化合物的结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析等表征.化合物的抗苹果树腐烂病菌活性测试结果表明,大部分化合物对苹果树腐烂病菌具有显著的抑制作用,如化合物2aa,2... 相似文献
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在微波促进下, 利用酮糖(1)及糖酸内酯(4)与叶立德(2, Ph3PCHCOOEt)的Wittig反应, 立体选择性地合成了糖基烯丙酸酯类化合物(3和5), 反应效率显著提高, 反应时间由原来的20 h缩短为10 min; 并且研究了不同反应溶剂对反应立体选择性的影响. 提供了一种高效、 简便合成含有烯丙酸酯类高碳糖衍生物的方法. 相似文献