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以4-羟基苯甲醛为原料,经氰化、硫化、成环、Duff反应4步得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯,后经醚化、氰化、水解得到Febuxostat,产物经IR1、H NMR1、3C NMR、MS和元素分析证实。 相似文献
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TS-1分子筛催化苯的羟基化性能 总被引:13,自引:2,他引:11
研究了在温和反应条件下自制的TS-1分子筛催化苯羟基化的反应规律.着重考察了酸介质的影响和溶剂的作用,发现在水相和有机相中苯的羟基化和苯酚的进一步羟基化具有不同的规律,有机相中苯的羟基化是主要反应,水相中的主要反应是中间产物苯酚的进一步羟基化,溶剂的作用则是使苯和双氧水分子在TS-1分子筛表面上充分接触并发生反应.发现以丙酮为溶剂,采用乙酸或乙酸酐作介质,较之硫酸介质能更有效地提高苯的转化率;同中性介质相比,苯转化率提高了32%;同硫酸相比,苯转化率提高了15%,苯酚选择性提高了45%.此外,还考察了反应温度、反应时间等其它因素对苯羟基化反应的影响,并在实验基础上推测了TS-1分子筛催化苯羟基化的反应机理. 相似文献
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在室温固相研磨条件下,探讨了氧化铝用量、碱的种类、研磨时间对苯甲醛Cannizzaro反应产率的影响。结果表明:苯甲醛与NaOH混合、研磨10min,反应效果最佳,苯甲酸和苯甲醇产率分别为85%和62%。该研究缩短了反应时间,由传统实验总耗时28h缩减至4h。 相似文献
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三唑类衍生物是重要的化工和药物合成中间体,而稠合三唑类衍生物因其独特的生理活性更是得到了广泛关注[1-2],其中3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]哌嗪与β-氨基酸缩合得到的化合物是一类重要的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 [3-4],可作为2型糖尿病的治疗药物,如2006年经美国FDA批准在美国上市的西他列汀(sitagliptin),此外二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂还可用于肥胖症和高血压等疾病的预防和治疗[5]. 相似文献
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以L-谷氨酸为原料,通过一系列反应合成可生物降解的聚L-谷氨酸(PLGA);并以N-苯基-1,4-对苯二胺和丁二酸酐为原料,利用胺基保护的方法,合成了酰胺基保护的苯胺二聚体,进一步合成胺基封端的苯胺五聚体;然后利用二氯乙烷/N-羟基丁二酰亚胺(EDC/NHS)活化PLGA上的羧基,再与胺基封端的苯胺五聚体(AP)进行偶联反应,得到了以苯胺五聚体为交联中心的电活性聚谷氨酸。并通过IR、1 H-NMR、UV-vis、TGA等手段对其进行了结构表征和性能的测试。 相似文献
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以2-氯吡嗪和对甲氧基苯甲醛为原料,经肼解、三氟乙酰化、闭环、氢化、缩合、脱保护基等一系列反应合成了新的稠合三唑衍生物:7-[3-氨基-3-(4-甲氧苯基)丙酰基]-3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]哌嗪,目标化合物及中间体经IR、NMR、MS予以确证. 相似文献
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