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1.
酞菁配合物的结构与其光动力抗癌活性   总被引:9,自引:0,他引:9       下载免费PDF全文
光动力治疗是一种正在发展中的治疗癌症的新方法.主要是利用抗癌光敏剂可优先在 肿瘤组织中富集的特性和随后在适当波长的光照下所引发的光敏化反应来杀死癌肿瘤.自198 5年以来,酞菁配合物作为抗癌光敏剂的研究越来越引人注目. 此文在总结51篇参考文献的 基础上,提出了酞菁配合物的结构与其光动力抗癌活性的某些相关性,着重讨论了中心离子 、环取代基、轴向配体对光动力活性和相关物化性质的影响.得出的一个主要的结论是两亲 性酞菁是极具潜力的光敏剂.  相似文献
2.
红紫素-18酰亚胺衍生物的合成及其可见光谱的研究   总被引:7,自引:5,他引:2  
选择脱镁叶绿酸 a甲酯为原料进行 3 位化学修饰和E环改造 .经 3 乙烯基的溴化氢加成和与联苯酚的亲核取代反应 ,完成了 3 位联苯氧基的引入 ;在碱性条件下 ,通过空气氧化将E环转变为环己二羧酸酐形成红紫素 18甲酯衍生物 ;所得氧化产物进而和盐酸羟胺反应 ,经胺解开环和再缩合成环构成N 羟基红紫素 18酰亚胺衍生物 ;对其羟基进行烷基化和酰基化 ,合成出N 取代红紫素 18酰亚胺衍生物 .同时讨论了化学结构变化对分子可见光谱的影响 .所合成新化合物的结构均经UV ,IR ,1 HNMR光谱和元素分析予以确认  相似文献
3.
以焦脱镁叶绿酸-a 甲酯(MPP-a)为起始原料,通过E环羰基与盐酸羟胺反应,生成Z/E顺反结构的焦脱镁叶绿酸-a 甲酯酮肟异构体,分离后与酰卤和卤代烷反应,分别生成Z或者E型O-烷酰基酮肟和O-烷基酮肟.所合成新的二氢卟吩衍生物均经UV, IR, 1H NMR, 13C NMR及元素分析证实其结构.  相似文献
4.
以脱镁叶绿酸-a甲酯和焦脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,通过3-位乙烯基和 13~1-位环上基的化学反应,改变二氢中卟吩母环上N~(21)-N~(23)轴向的化学结构 ,完成了(焦)脱镁叶绿酸-a甲酯衍生物2~15的合成,并对其可见光谱的变化进 行了讨论。所合成的新叶绿酸衍生物均经UV,IR,~1H NMR及元素分析证明其结构 。  相似文献
5.
合成了含不同数目磺酸基(以S表示)和邻苯二甲酰亚氨甲基(以P表示)的酞菁锌配合物的混合物,采用反相高效液相色谱进行分离,得到的D组分,经元素分析其组成为ZnPcS2P2两亲性配合物,对该配合物进行了IR、UV/Vis光谱表征,并研究了其在体对S180和U14实体瘤的光动力活性和机理。  相似文献
6.
The fluorescence and photosensitivity of endogenously synthesized protoporphyrin IX (PPIX) is increasing used for the diagnosis and treatment of malignant and certain non-malignant diseases. A selective accumulation of PPIX can be induced by application of 5-aminolevulinic acid (5-ALA), which is a precursor of PPIX in the cellular biosynthetic pathway of heme.

The purpose of this study was to monitor the in vivo accumulation of PPIX in different locations of the skin after oral ingestion and to determine the pharmacokinetics of 5-ALA and PPIX in human blood plasma for various routes of application. At the same time we wanted to achieve an optimal treatment scheme but also study possible side-effects of 5-ALA administration.

After oral application of 5-ALA in a concentration of 40 mg kg−1 body weight, the fluorescence intensities of PPIX in the skin showed maxima between 6.5 and 9.8 h depending on the location and decreased to values lower than 5% related to the maximum after a mean time of about 40 h. The measured absolute intensities of PPIX fluorescence varied strongly between different patients and different locations on one patient. In the plasma of blood samples, PPIX could be detected via its fluorescence for all studied routes of application with the exception of the ointment, where PPIX levels were below the detection limit of 1 μg l−1. The highest mean concentration of 742 μg l−1 PPIX in the plasma was measured 6.7 h after oral application. For inhalation of 5-ALA, a mean maximum concentration of 12 μg l−1 could be detected 4.1 h after application, for intravesical instillation, the mean maximum concentration was found to be 1 μg l−1 2.9 h after application. The kinetics of 5-ALA in the plasma peaked much earlier with a maximum concentration of 32 mg l−1 about 30 min. after oral administration. The 5-ALA levels did not exceed normal reference values after topical application.

The results of our experiments suggest that for a systemic application of 5-ALA side-effects in sensitive patients cannot be excluded.  相似文献

7.
设计并制备了一种组成和结构单一的新型两亲性酞菁锌光敏剂. 采用固相合成法合成出2-单羧基取代酞菁锌, 并使之与五聚赖氨酸偶联成五聚赖氨酸2-羰基酞菁锌. 综合运用各种分析及光谱方法对所得化合物进行表征和确认. 研究了在光照下五聚赖氨酸2-羰基酞菁锌对3种肿瘤细胞(人源肝癌细胞Bel7402、人源胃癌细胞BGC823和人源白血病细胞K562) 与一种正常细胞(人源胚肺成纤维细胞HELF)的杀灭活性. 该光敏剂不仅克服了酞菁锌在水中溶解度低的问题, 且因所偶联的五聚赖氨酸对肿瘤细胞有靶向作用, 具有较高的杀灭肿瘤细胞活性.  相似文献
8.
竹红菌素类光动力药物   总被引:5,自引:0,他引:5  
刘岩岩  王雪松  张宝文 《化学进展》2008,20(9):1345-1352
天然竹红菌素(包括竹红菌甲素和乙素)作为一种新型的光动力抗肿瘤药物,与血卟啉衍生物(HpD)相比,具有单一和确定的化学组成、易纯化、暗毒性低、兼具Type I和Type II双重敏化机制等优点。本文综述了竹红菌素类光敏剂在光动力疗法领域中近五年来的最新研究进展,包括竹红菌素的化学修饰、物理包裹、与生物大分子的相互作用以及动物细胞的体外和体内光动力性质研究,并对竹红菌素类光敏剂未来的研究方向作了展望。  相似文献
9.
红紫素-18酰亚胺衍生物的合成   总被引:5,自引:1,他引:4       下载免费PDF全文
以脱镁叶绿酸甲酯为原料, 通过对其3-位乙烯基的氧化, 得到3-(2,2-二甲氧基乙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯, 经过甲酸处理得到3-(2-氧代乙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯, 选择适当的条件, 通过Grignard 反应合成了对应的3-(2-羟基烷基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯. 实验结果表明: 3-(2-氧代乙基)-3-去乙烯基脱美叶绿酸甲酯和Grignard试剂的反应, 只要反应条件控制得当, 132-位的甲氧甲酰基不会脱去. 结合E环的改造, 将其转变成酸酐环进而转变成N-取代的酰亚胺环. 目标化合物的合成也可以将3-(2,2-二甲氧基乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸甲酯转变成N-取代的酰亚胺后, 再和Grignard试剂反应, 完成目标化合物的合成. 合成的一系列化合物具有长波长的紫外吸收. 化合物的结构变化对紫外吸收的影响作了相应的讨论. 合成的新化合物均由核磁共振、红外光谱、元素分析予以证实.  相似文献
10.
光活化杀虫剂研究进展   总被引:5,自引:0,他引:5  
李玥  陈志龙 《化学进展》2004,16(1):110-115
光活化杀虫剂是近年来发展起来的一种廉价、高效、低毒农药,它们比传统农药具有更广泛的应用前景,对农业发展将会产生巨大的促进作用.本文综述了光活化杀虫剂的研究进展,讨论了光活化杀虫剂的作用机理、种类和抗性。  相似文献
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