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1.
喜树叶中喜树碱含量的高效液相色谱分析   总被引:36,自引:1,他引:35       下载免费PDF全文
建立了一种简便、快速、准确的喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法 ;采用英国HPLCTechnology公司的TechsphereODS柱 (25cm×4.6mmID ,5μm) ,流动相乙腈 -水 (体积比4∶6) ,流速1.0mL·min -1,检测波长254nm ,柱温25℃ ,进样量10μL ;样品制备方法以61 % (φ)乙醇为溶剂 ,50℃下超声提取喜树叶粉10min;HPLC法测定喜树碱的含量 ;该法的RSD为2.5% (n=6) ,平均回收率为96 %。  相似文献
2.
超高交联吸附树脂柱色谱法分离提纯喜树碱及喜果甙   总被引:11,自引:0,他引:11  
本文比较了所合成的8种大孔超高交联吸附树脂对喜树果提取液中喜树碱和喜果甙的吸附性能及柱层析分离效果。结果表明,经超高效联树脂的层析分离,喜树碱的质量分数可提高到约15%,喜果甙的质量分数可提高到约60%。  相似文献
3.
建立了改变检测波长测定喜树种子中喜树碱和 10 羟基喜树碱的高效液相色谱法。使用TechspheseODSC18(4.6mm× 2 5cm ,5 μm)色谱柱 ,以水∶乙腈 =3∶7(V/V)为流动相 ,流速为 1.0mL/min ,2 5℃下检测。检测波长 :0~ 8min时为 2 6 6nm ,8~ 2 0min时为 2 5 4nm。结果表明 :喜树碱的平均回收率为 10 0 .92 % ,RSD值 1.4 0 % ;羟基喜树碱的平均回收率为 10 0 .0 9% ,RSD值 1.34%。此方法简单、可靠。  相似文献
4.
天然抗癌药物--喜树碱及其衍生物的研究进展   总被引:8,自引:0,他引:8  
本文就天然抗癌药物-喜树碱及其衍生物的发展状况,抗癌机理及应用前景等作了综合评述,引用文献30篇。  相似文献
5.
喜树碱及其类似物结构修饰与构效关系研究进展   总被引:7,自引:2,他引:5  
本文对喜树碱“嵌入式”和“药物堆积”两种主要的药物作用模式,结构A、B、C、D、E环上优势位置及活性基团的取代和结构修饰,以及构效之间的关系进行综述,并提出今后结构修饰、定量构效关系及喜树碱的传输途径等研究方向。  相似文献
6.
反相高效液相色谱法测定喜树果中喜树碱的含量   总被引:6,自引:0,他引:6       下载免费PDF全文
张燕红  刘展眉  沈慧芳  方岩雄 《色谱》2003,21(2):162-164
  采用反相高效液相色谱法,在Kromasil C18色谱柱(5 μm,250 mmx4.6 mm i.d.)上,以甲醇-水(体积比为60∶40)为流动相分离测定了喜树果中的喜树碱。流动相的流速为0.8 mL/min,紫外检测波长为254 nm。样品前处理中,采用了超临界CO2萃取(乙醇作提携剂)、甲醇-氯仿温浸的方法从喜树果中提取喜树碱。实验结果表明,该法的平均回收率为95.8%-100.8%,相对标准偏差为1.2%-2.0%。方法快速、准确,可用于实际样品的测定。  相似文献
7.
A biocompatible in-tube solid-phase microextraction (SPME) device was used for the direct and on-line extraction of camptothecin and 10-hydroxycamptothecin in human plasma. Biocompatibility was achieved through the use of a poly(methacrylic acid-ethylene glycol dimethacrylate) monolithic capillary column for extraction. Coupled to high performance liquid chromatography (HPLC) with UV detection, this on-line in-tube SPME method was successfully applied to the simultaneous determination of camptothecin and 10-hydroxycamptothecin in human plasma. The calculated detection limits for camptothecin and 10-hydroxycamptothecin were found to be 2.62 and 1.79 ng/mL, respectively. The method was linear over the range of 10–1000 ng/mL. Excellent method reproducibility was achieved, yielding RSDs of 2.49 and 1.59%, respectively. The detection limit (S/N=3) of camptothecin was found to reach 0.1 ng/mL using fluorescence detection. The proposed method was shown to cope robustly with the extraction and analysis of camptothecin and 10-hydroxycamptothecin in plasma samples.  相似文献
8.
喜树碱的全合成研究进展   总被引:5,自引:1,他引:4  
雷英杰  刘鸿 《合成化学》2000,8(2):124-129
对天然抗肿瘤药物喜树碱全合成的合成战略和研究进展作一述评,参考文献16篇.  相似文献
9.
喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
研究采用柔性分子对接技术,将15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (Topo I)-DNA切割复合物中,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药 物与DNA,Topo I的相互作用机制。研究发现,喜树碱分子插入Topp I-DNA复合物 的切割位点,并与Asn722,Asp533,Lys532和Lys720形成氢键作用网络。定量构效 关系研究进一步表明喜树碱分子可以与Topo I-DNA切割复合物形成电荷迁移作用。 该对接模型系统解释了喜树碱类化合物的构效关系、定点突变等诸多实验事实,为 下一步设计、合成新型高效的喜树碱类衍生物打下了坚实基础。  相似文献
10.
Conformational studies and comparative molecular field analysis (CoMFA) were undertakenfor a series of camptothecin (CPT) analogs to correlate topoisomerase I inhibition with thesteric and electrostatic properties of 32 known compounds. The resulting CoMFA modelshave been used to make predictions on novel CPT derivatives. Using the newly derived MM3parameters, a molecular database of the 32 CPT analogs was created. Various point atomiccharges were generated and assigned to the MM3 minimized structures, which were used inpartial least-squares analyses. Overall, CoMFA models with the greatest predictive validitywere obtained when both the R- and S-isomers were included in the data set, andsemiempirical charges were calculated for MM3 minimized low-energy lactone structures. Across-validated R2 of 0.758 and a non-cross-validated R2 of 0.916 were obtained for MM3minimized structures with PM3 ESP charges for the 32 CPT analogs. The derived QSARequations were used to assign topoisomerase I inhibition values for compounds in this studyand compounds not included in the original data set. Prior to its appearance in the literature,an IC50 of 103 nM was predicted for the 10,11-oxazole derivative. This CoMFA predictedvalue compared favorably with the recently reported value of 150 nM. The CoMFA modelwas also evaluated by predicting the activities of recently reported 11-aza CPT and trionederivatives. The predicted activity (IC50 = 249 nM) for 11-aza CPT compared well with thereported value of 383 nM.  相似文献
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