一些药物分子的核磁共振应用研究

应用1D NMR 和脉冲梯度场2D NMR技术（gCOSY，gNOESY，gHSQC，gHMBC）深入研究了氯雷他定(Loratadine)、依托度酸(Etodolac)、福莫特罗(Formoterol)和扎莱普隆(Zaleplon)的结构，对它们的¹H和¹³C NMR 化学位移进行了全归属.     

New method in synthesizing an optical active intermediate for (R,R)-formoterol

(R)-1-(4-Methoxyphenyl)propan-2-amine 2a,an optical active intermediate for (R,R)-formoterol,was synthesized from D- alanine in 65% overall yield by using a simple route,which contained protecting amino group,cyclization,coupling with Grignard reagent,reduction and deprotection.     

水分散性石墨烯的制备及其电化学传感器在测定福莫特罗酒石酸盐中的应用

在碱性条件下用NaBH4还原氧化石墨烯(GO),成功制备水分散性良好的石墨烯。用制备的石墨烯修饰玻碳电极,并通过循环伏安法(CV)和差分脉冲伏安法(DPV)研究了福莫特罗酒石酸盐在该修饰电极上的电化学行为。优化DPV条件下,福莫特罗酒石酸盐的氧化峰电流与浓度在3.64×10-7~1.64×10-4 mol·L-1范围内呈线性关系(r=0.9978),检出限为7.89×10-8 mol·L-1。电化学测试结果表明,石墨烯修饰玻碳电极具有响应时间快、重现性和稳定性好的特点,可用于福莫特罗酒石酸盐的检测。     

New method in synthesizing an optical active intermediate for （R,R）-formoterol

（R）-1-（4-Methoxyphenyl）propan-2-amine 2a, an optical active intermediate for （R,R）-formoterol, was synthesized from Dalanine in 65% overall yield by using a simple route, which contained protecting amino group, cyclization, coupling with Grignard reagent, reduction and deprotection.     

富马酸福莫特罗的合成工艺研究

富马酸福莫特罗作为特效哮喘治疗药物被临床广泛应用,本文对其合成工艺进行了研究并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以4-羟基-3-硝基-苯乙酮为原料,经苄基化、溴代、还原、环氧化四步反应得到重要中间体4-苄氧基-3-硝基苯基环氧乙烷(3)。在制备中间体3时,采用一锅法,简化了反应步骤,同时在反应中加入了缚酸剂碳酸钾,加快了反应速率并提高了收率。此外,以对甲氧基苯基丙酮为原料,经过还原胺化反应一步生成另一个重要中间体1-(4-甲氧基苯基-2-甲基乙基)苄胺(4)。中间体3和4经偶合生成化合物5,在制备5时,采用微波合成,大大缩短了反应时间。中间体5再经硝基还原、甲酰化、去保护、成盐得到富马酸福莫特罗。该工艺操作简单,适合工业化生产,总收率达7. 46%。