新型抗肿瘤卡铂类衍生物的氢谱特征

卡铂是第二代铂类金属抗癌药物最重要的药物之一,广泛应用于临床. 为发现抗肿瘤活性更强的卡铂类药物,我们合成了6个新的卡铂类衍生物. 本文详细报道4个合成的新型卡铂衍生物的氢谱特征和归属.      

稀世之宝—铂*

铂是一种化学性质极其稳定的贵金属,铂、铂合金以及铂配合物在催化剂、医药、传感器等领域具有重要应用。简要介绍铂的发现史、自然分布与资源现状、铂的应用等3个方面,其中铂的应用,重点从铂基催化剂、铂合金纳米材料、发光铂配合物、铂类抗癌药物等4个方面展开介绍。     

树形大分子基药物传输系统结合强度及构型的分子动力学研究

采用全原子分子动力学方法系统研究了聚酰胺(PAMAM)型树形大分子非共价搭载4种抗癌药物分子(CE6,DOX,MTX及SN38)的药物传输复合体系.考察了药物分子种类、数量及树形大分子的代数和聚乙二醇化表面修饰对复合体系的结合强度、尺寸及溶剂中扩散行为的影响.研究发现,PAMAM自身变形能对药物-PAMAM间的结合有重要影响.搭载较多的药物分子可以使PAMAM自身增大,但同样搭载条件下经过聚乙二醇化修饰过的PAMAM变化并不明显.PAMAM分子表面的聚乙二醇化可以更高的强度结合更多的药物分子,并减缓其扩散速度,因而提高药物分子的搭载效率和体内滞留时间.为新型树形大分子基药物传输体系的设计提供理论依据.     

纳米抗癌药物载体的研究进展

与传统抗癌药物相比,纳米抗癌药物载体具有可在体内实现长循环,于癌症组织处富集,在体内缓慢可控释放,药物利用率高,药效高,并且生物相容性与可降解性良好的优点。目前已经实现包括纳米微粒、纳米胶束、树枝状大分子等多种结构的纳米抗癌药物载体的设计,选用的药物载体材料也涵盖多种聚酯以及蛋白质多肽等生物相容性良好的材料。     

基于萘普生-芳基金属配合物的抗癌及抗炎性能

以萘普生(NPX)为前体, 分别与芳基钌(Ru)、 锇(Os)及铱(Ir)二聚体反应制备了3个单核配合物[Ru(η ⁶-p-cymene)(NPX-bpy)Cl]Cl(1), [Os(η ⁶-p-cymene)(NPX-bpy)Cl]Cl(2)和[Ir(η ⁵-Cp ^*)·(NPX-bpy)Cl]Cl(3). 利用元素分析、 电喷雾质谱和核磁共振波谱对3个配合物的组成和结构进行了表征, 并研究了其细胞毒性. 结果表明, 3个配合物对几种肿瘤细胞株均无毒性(IC₅₀>100 μmol/L), 仅配合物1对NB-4细胞有中等程度的毒性(IC₅₀=45.2 μmol/L), 且毒性大于配合物2和3, 这可能与配合物1在细胞核内具有更高的富集量有关. 此外, 3个配合物均可有效抑制COX-2的表达, 保留了萘普生的抗炎性质, 实现了金属配合物抗癌及抗炎的多功能化应用.     

美国科学家首次研制成功人造骨髓

美国密歇根大学的一个实验室首次研制成功人造骨髓，可以在试管中源源不断地制造出红细胞和白细胞。此项科研成果对于研究抗癌药物、简化药物检测、研究免疫系统缺陷以及输血用血液的不间断供应等创造了条件。     

促进纳米载体肿瘤组织渗透性的研究进展

过去几十年里,抗肿瘤药物传输取得了巨大的进展,但是肿瘤的高效治疗依然是难啃的"硬骨头"。研究重点逐渐由载体肿瘤聚集向精确靶向、继而向肿瘤组织深处渗透性给药转移,特别是,如何克服种种障碍以实现其均匀地分布于整个肿瘤组织,达到有效的抗肿瘤药物浓度以更好地发挥疗效。本文从肿瘤组织渗透机理入手,探讨载体的粒径、Zeta电位、形状、结构与化学组成等因素对肿瘤组织渗透性的影响;介绍了多细胞球体模型、多层细胞培养与体内模型等肿瘤组织渗透性评价方法;并对载体在肿瘤组织渗透性方面的研究进行了展望。     

Antitumor Metallothiosemicarbazonate： Synthesis,Crystal Structure,Spectra and Antitumor Studies of Co（Ⅲ） Complex with Thiosemicarbazone Derivative of 2-Benzoylpyridine

The title complex [Co（L）2]Cl·4H2O I has been achieved via self-assembly by incorporating cobalt into 2-benzoylpyridine thiosemicarbazonate ligand, and characterized by elemental analysis, infrared spectra, mass spectra and single-crystal X-ray diffraction study. The crystal crystallizes in monoclinic, space group P2 1/n, with a = 10.227（3）, b = 17.363（4）, c = 17.459（4） A, β= 100.408（4）°, V= 3049.2（13） A^3, Z = 4, Mr = 677.08, Dc = 1.475 g/cm^3, μ（MoKα） = 0.834 mm^-1, F（000） = 1400, the final R = 0.0747 and wR = 0.0896 for 1663 observed reflections with I 〉 2σ（I）. The complex contains one six-coordinated cobalt ion connected by two thiosemicarbazone ligands which act as a tridentate ligand to coordinate with the center metal atoms via two pyridyl nitrogen atoms, two imine nitrogen atoms and two sulfur atoms giving rise to a mononuclear structure. Hydrogen bonds existing in the complex link the different components to stabilize the crystal structure. The antiturnor activity of the title complex was tested against A549 lung cancer cell line. Complex ! exhibits antitumor activity.