磷酸酯类前药的合成方法与应用

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。     

超高效液相色谱-串联质谱法直接测定水中5种黄原酸

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定水中乙基黄原酸、异丙基黄原酸、正丁基黄原酸、异丁基黄原酸和戊基黄原酸等5种黄原酸的分析方法。水样经0.22μm亲水聚四氟乙烯(PTFE)滤膜过滤后直接进样分析,采用Waters Acquity UPLC BEH C₁₈色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)进行分离,以氨水溶液(pH 11)-乙腈(9∶1, v/v)作为流动相进行等度洗脱,多反应监测负离子模式测定,内标法定量。通过将流动相氨水溶液的pH值增加到11,可有效抑制黄原酸色谱峰的拖尾现象,从而改善分离效果,并使丁基黄原酸同分异构体得到分离。水样保存条件确定为pH 11、4℃避光保存,在该条件下保存期限可延长至8 d。5种黄原酸在0.25～100μg/L范围内线性关系良好,方法检出限为0.03～0.04μg/L,日内精密度和日间精密度分别为1.3%～2.1%和3.3%～4.1%。低、中、高加标水平(1.00、20.0、80.0μg/L)下的回收率分别为96.9%～133%、100%～107%和104%～112%,对应的相对标准偏差分别为2.1%～3.0%、0....     

超高效液相色谱-质谱联用技术同时检测大鼠血浆中蒿甲醚及其主要代谢产物双氢青蒿素

为了研究蒿甲醚在大鼠体内的药代动力学行为,应用液液萃取-超高效液相色谱-单四极杆-静电场轨道阱串联质谱技术,建立了高灵敏度的大鼠血浆中蒿甲醚及其主要代谢产物双氢青蒿素的分析方法.以青蒿素为内标(Internal standard,I.S.),在正离子Targeted-MS2检测模式下对蒿甲醚和双氢青蒿素进行定性和定量分析.检测离子对分别为m/z 316.2115/163.1117(蒿甲醚)、m/z 302.1958/163.1117(双氢青蒿素)和m/z300.1803/209.1536(I.S.);蒿甲醚和双氢青蒿素在2～200 μg/L范围内线性关系良好(R2＞0.9990);检出限为0.8 μg/L;定量限为2.0μg/L;加标回收率分别为93.7％～103.7％和97.4％～ 104.7％;相对标准偏差均小于9％.本方法快速灵敏,重现性好,可用于蒿甲醚体内药代动力学研究.     

欧盟将强化出口茶叶农药残留项目抽检

<正>不久前,欧盟公报发布(EU)No1295/2014号法规,修订了(EC)No669/2009法规的附件I,调整了2015年第一季度需要提高控制水平的进口非动物源食品和饲料清单。此次调整不涉及中国产品,对中国产品加强控制的种类仍为两种,一种是芥蓝,另一种是茶叶(不管是否加香料),抽检比例分别为50%和10%,抽检项目为农药残留。据悉,该清单每3个月调整一次,删除其中已完全满足法规要求的商品,添加需提高控制水平的商品。有关部门提醒:检验检疫部门应继续将农药残留作为今年一季度的重点监控项目,严格出口监控,确保此类输欧产品的质量安全;同时,相关输欧食品企业应继续强化内部管理,严把原料验收     

闪光X射线长幅摄影技术及初步应用

本文介绍了对特定条件下的闪光X射线摄影技术所作的改造及其在聚能装药等爆轰实验中拍摄2m幅长的X射线照片的应用情况。     

炮药断裂韧性初探

高膛压炮的问世,对炮药的力学性能提出了更高的要求。本文根据炮药的性质、加工和使用的特点,探讨炮药断裂韧性的测定。     

聚能射流侵彻的一种耦合算法

介绍了一种能有效模拟聚能射流侵彻过程的计算方法，即二维数值解和解析解相耦合的方法。实际应用表明，此方法计算结果准确可靠，经济省时，其软件是聚能装药优化设计的实用工具。     

HTPB复合底排药压缩屈服应力模型研究

目前广泛应用于底排增程技术的 HTPB 复合底排药 (composite base bleed grain,CBBG) 是一种颗粒填充含能材料,战场环境中将承受冲击、温度等载荷作用. 为研究 HTPB CBBG 冲击压缩力学性能,进行了不同温度 (233$\sim$323 K) 和应变率 (1100$\sim$7900 s$^{-1}$) 下的分离式霍普金森压杆实验. 实验结果表明,各工况下,应力应变曲线均呈现屈服-$\!$-应变硬化特征,HTPB CBBG 保持高韧性. 提高应变率和降低温度均导致相同应变下的应力幅值上升,但温度较应变率对HTPB CBBG 冲击压缩力学性能的影响更为显著. 基于所研究温度范围高于 HTPB CBBG 玻璃化转变温度,通过将水平、垂直移位因子与温度的关系表示为 WLF 方程的形式,将时温等效原理引入协同模型,并计及内应力的应变率增强效应,提出了一种新的屈服应力模型.选取参考温度,利用水平、垂直移位因子-$\!$-温度曲线和屈服应力主曲线拟合模型参数.模型预测值与实验数据对比结果表明:该模型可准确表征 233$\sim$323 K 时 HTPB CBBG 屈服应力的双线性应变率相关性,明确了较低和较高应变率时,应变率效应分别主要由内应力和驱动力贡献.      

烟草可替代青蒿批量生产抗疟药

正德国马克斯普朗克分子植物生理学研究所专家发明了从烟草中提取青蒿素的方法,从而可以满足大批量廉价生产抗疟疾药物的需要。这项研究成果刊登在科学杂志《eL ife》上。全球对抗疟疾药物需求很高,但大批量廉价生产始终做不到,因为药物的主要成分青蒿素需要从天然植物青蒿中提取,而青蒿生长的地域和数量受限。德国马普分子植物生理学研究所专家发明了一种特殊的方法,从烟草中提取青蒿素,从而可以大批量廉价生产抗疟疾药物。