3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性

随着患癌人数逐年增加,抗肿瘤药越来越受到关注。本文以3-芳基-6-甲基-1,2,4,5-四嗪为起始原料,先与硼氢化钠反应得到3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪,再与芳基异氰酸酯反应得到目标化合物。通过元素分析、¹H NMR、 IR和MS表征确认结构后,进一步开展化合物体外对人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7和人白血病细胞株HL-60的抗肿瘤活性测试。以顺铂为对照,发现此类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3j对HL-60的活性接近顺铂,值得进一步研究。     

新型7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A的合成及其抗肿瘤活性

芳胺与三光气反应制得芳基异氰酸酯(2a~2n);2a~2n分别对布雷菲德菌素A(3)的7-羟基进行结构修饰,合成了14个新型布雷菲德菌素A氨基甲酸酯类衍生物——7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A(4a~4n),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明,4i~4k均丧失抑制食管癌细胞株TE-1活性。分子对接研究揭示,引入3后,4的分子空间位阻增大,导致不能与靶位结合,致使抗肿瘤活性丧失。     

4-氧-3-氮杂-三环[5.3.1.02,5]十一烷-9-甲酸甲酯的合成及晶体结构

以2-金刚烷酮为起始原料,通过烯烃与氯磺酰异氰酸酯的[2+2]环加成等5步反应合成了新型双环β-内酰胺类化合物5.采用1H NMR,IR和MS等手段对所得化合物的结构进行了表征.此外,还通过将化合物5酰化并采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物5的空间立体结构.结果表明,烯烃3与氯磺酰异氰酸酯的[2+2]环加成反...     

非异氰酸酯聚氨酯的合成与应用

聚氨酯是一种重要的高分子材料,但其关键原料异氰酸酯有毒和湿敏的缺点限制了其应用前景.环碳酸酯化合物与伯胺反应是制备得到聚氨酯的一条新途径,用这种方法合成的非异氰酸酯聚氨酯(NIPU),其羟基氨基甲酸酯基形成分子内氢键而具有比传统聚氨酯更好的耐水解性和机械性能.本文介绍了NIPU的合成机理,总结了环碳酸酯的合成方法,综述...     

苯氨基甲酸甲酯分解催化剂Bi-Zn复合氧化物的制备及其催化性能

采用共沉淀法制备了一系列Bi-Zn复合氧化物催化剂并将其用于催化苯氨基甲酸甲酯(MPC)分解制备苯基异氰酸酯(PI).用热重、X射线衍射和傅里叶变换红外光谱考察了Bi/Zn摩尔比和焙烧温度对催化剂物相结构和表面性质的影响.结果表明,Zn的加入使Bi_2O_3由α晶相转变为活性更高的β晶相,500℃焙烧时Bi-Zn前驱体分解较为完全,析出Bi_2O_3粒子的同时伴生较多Bi_(7.65)Zn_(0.35)O_(11.83)晶相.在Bi/Zn摩尔比为2/1,焙烧温度为500℃条件下制得的催化剂活性最高,此时MPC转化率为86.O%,PI选择性为91.7%,优于单独使用Bi_2O_3时的催化性能.     

替考拉宁及间甲基苯基异氰酸酯替考拉宁手性固定相的 对映体分离能力评价与比较

由替考拉宁手性固定相(TE CSP)制备出了一种新型的高效液相色谱手性固定相: 间甲基苯基异氰酸酯替考拉宁手性固定相(TI-TE CSP). 在反相流动相中用7种氨基酸和3种非氨基酸化合物对这两种手性固定相的手性分离能力进行了评价和比较. 考察了有机添加剂的种类和浓度, 缓冲液的pH值等条件对10个手性化合物在两种CSP上手性分离的影响, 计算得出了溶质在两种CSP上的手性选择性自由能差值, 同时初步探讨了这些溶质在两种CSP上的手性识别机理. 实验数据表明, 氨基酸在TE上保留更强, 但在TI-TE上得到了更好的手性分离效果. 结果显示, 经间甲基苯基异氰酸酯衍生化后的替考拉宁CSP在反相流动相中的分离能力有所提高.     

Lanthanide Complexes for Oligomerization of Phenyl Isocyanate

IntroductionThestudyonthereactivitiesoflanthanidecomplexesto wardisocyanateshasattractedmuchattention .Ithasbeenre portedthatlanthanidealkoxides,1anddivalentdiaza pentadi enyllanthanidecomplexes2 canbeusedasthesinglecompo nentinitiatorsforisocyanatespolymerization .Recentlyourre searchgrouphasalsofoundthatlanthanoceneamide ,3diva lentaryloxideofsamarium4 ,5anddivalentsamarocene6 areallactivefortheoligomerizationofphenylisocyanate,andtheactivespeciesforthesethreesystemswereallsuccessfullyisolat…     

固体光气法合成氯代苯基单异氰酸酯

固体光气;氯代苯胺;氯代苯基单异氰酸酯;合成     

镧系金属用于有机反应的研究──无水NdCl_3／萘锂体系与酮及异氰酸酯和异硫氰酸酯的反应

报道了无水ＮｄＣｌ３／萘锂体系与二苯酮、α，β－不饱和羰基化合物、异氰酸酯及异硫氰酸酯的反应。研究发现：无水ＮｄＣｌ３／萘锂体系可引发α，β－不饱和羰基化合物发生新奇的二聚环化反应得到互为异构体的环戊醇衍生物，与异氰酸酯或异硫氰酸酯反应则得到较高产率的相应的还原偶联产物草酰胺或硫代草酰胺。而在某些配体存在下，无水ＮｄＣ１３／萘锂体系与二苯酮作用时，有别于单纯的ＮｄＣｌ３／萘锂体系，反应选择性发生了明显的改变，主要得到二苯甲醇。