虫草素的合成研究进展

虫草素是从蛹虫草中分离得到的脱氧腺苷结构类似物,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等广泛的生物活性。虫草素的来源稀缺、价格昂贵,已有许多报道对虫草素的合成进行了研究。本文对这一领域的研究进展进行综述,以期为相关研究提供有价值的参考。     

抗肿瘤甾体药物依西美坦的合成进展

高复发性和高死亡率的乳腺癌是女性中最常见的恶性肿瘤,对其预防和治疗已成为当前全球公共卫生领域的一大研究热点。依西美坦是一种不可逆的甾体芳香化酶失活剂,主要用于雌激素拮抗剂治疗失败的绝经后晚期乳腺癌患者,可显著抑制芳香化酶和血浆雌激素水平且无雌激素抑制剂常见的副作用。本文总结了依西美坦的合成方法,对其活性和研究现状进行了综述,希望对其合成优化和应用具有参考意义。     

1α-羟基去氢表雄酮的合成改进

本文以1,4-雄烯二酮为起始原料,经溴代消除、羰基保护、氧化、不完全氢化及脱保护6步反应,以27.3%的总收率合成1a-羟基去氢表雄酮。 该方法具有经济、技术可行、安全环保等优点,可为1a-羟基去氢表雄酮的规模生产及维生素D类药物合成研究提供参考。     

由醋酸去氢表雄酮合成熊去氧胆酸

探索了用植物源商业原料合成熊去氧胆酸的新方法. 以醋酸去氢表雄酮为原料, 以区域选择性烯丙位氧化、 Mistunbu反应和Luche还原为关键步骤, 通过9步反应, 以38.6%的总收率合成了熊去氧胆酸. 其中, 关键中间体4由化合物3经改进的烯丙位氧化反应以较高产率获得. 对关键的烯丙基氧化反应的条件进行了优化, 包括溶剂、 氧化剂和反应温度. 该方法原料易得、 产率较高, 并且有效地避免了动物源性原料的风险, 易于实现规模化合成, 因而具有较高的应用价值.