Selectfluor介导的高效高选择性地脱除叔丁氧羰基方法研究（英文）

商品化的selectfluor[即1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐]具有不吸潮的特性,是一种被应用得最为广泛的氟代试剂.因此,发现并理解其新的反应特性对于应用该试剂具有非常重要的意义.本工作报道了selectflour可以用于选择性脱除双保护氨基上的一个叔丁氧羰基保护基.该方法具有条件温和、操作简单、化学选择性好等特点.跟其他方法相比,该脱保护方法有一定的应用价值,被成功应用于一系列氨基酸衍生物的脱保护,在医药上合成有潜在用途的嘌呤衍生物.以氘代乙腈为溶剂的核磁反应实验解释了为什么该反应需要等物质的量的selectfluor试剂.     

以炔为原料可调控合成碘代炔和二碘代烯烃（英文）

碘代炔和二碘代烯烃作为有机中间体广泛地应用于C—C,C—O和C—N的构建反应中.因此,发展合成以上两类化合物的新方法具有一定的重要性.发展了一种新颖且可调控合成碘代炔和二碘代烯的方法.该方法使用端炔为原料,碘化锌和亚硝基叔丁酯为反应试剂.研究发现,在三乙胺的存在下该方法生成碘代炔,没有三乙胺的条件下生成二碘烯烃.以上合成碘代炔的方法具有操作简单、条件温和(弱碱和室温)和官能团兼容性好等特点.与之相比,二碘代烯烃对底物的电性有较严格的要求:只有负电性或者电中性的底物能发生反应.控制实验表明,碘代炔和二碘烯烃在包含最优条件的一系列反应条件下不能相互转化,控制实验结果可以由两个反应都经历了由碘代炔形成的碘鎓盐中间体来解释.     

4-氨基丁醇的高效合成方法

以2, 3-二氢呋喃为原料,先用酸性水溶液处理,得到的粗品再直接与盐酸羟胺发生反应,得到4-羟基丁基肟,再与还原试剂发生还原反应,最终高效得到4-氨基丁醇产品。此合成方法步骤短且易操作,产率高,可用于大量生产。