基于透明质酸的刺激响应纳米给药系统的研究进展

透明质酸(Hyaluronic acid, HA)是一种天然多糖,具有良好的生物相容性和生物降解性,利用 HA 构建的纳米载体自身就具有肿瘤靶向功能,可以作为抗癌药物载体将药物传递到肿瘤细胞内从而实现精准到达病患处。近年来透明质酸在应用于肿瘤靶向给药系统中的关注越来越多,成为了靶向治疗肿瘤的一大研究热点。基于透明质酸的基本特性和肿瘤靶向的生理学基础,在不同的刺激响应下,透明质酸型纳米给药系统能将药物集中释放于肿瘤的微环境内,更好地杀死肿瘤细胞,同时避免其他正常的组织受到药物损害。本文主要综述了透明质酸型纳米药物输送系统在各种刺激响应下释放药物的最新研究进展。     

革兰氏阴性细菌群体感应信号分子AHL结构类似物的合成及活性研究

基于组氨酸的结构基础,以82.7~85.2%的产率合成了4种N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)的结构类似物(His-7,His-8,His-10和His-12),经IR、1H NMR、13 C NMR和MS确认了产物的结构。将四种化合物与紫色色杆菌共培养考察其对革兰氏阴性细菌群体感应系统的影响。结果表明:His-7对紫色色杆菌群体感应系统具有增强信号的作用,能够显著促进菌体中脱氧紫色杆菌素(DVio)的表达。随着分子中脂肪链长度的增加,AHL结构类似物对DVio的表达表现了抑制作用。     

脂质纳米颗粒的制备及在基因治疗中的应用

基因治疗已经成为人类治疗疾病的一种重要手段.然而,为了将基因药物用于临床,需要更加复杂的递送系统.脂质纳米颗粒(LNPs)系统是目前领先的非病毒递送系统,在治疗诊断学方面取得了许多令人鼓舞的进展,其具有实现基因药物临床治疗应用的潜力.由于LNPs纳米尺寸的优势及类脂化合物的生物相容性和生物降解性,LNPs能够克服阻碍基...     

链延长型芳杂环双马来酰亚胺树脂的合成及性能

从分子结构出发,设计合成了含酞/芴Cardo环结构、1,3,4-噁二唑不对称结构共计3类10种新型链延长型双马来酰亚胺(BMI),采用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)、示差扫描量热仪(DSC)、热失重分析仪(TGA)、动态力学分析仪(DMA)等技术表征了BMI树脂的化学结构、固化行为以及固化物的热稳定性和动态力学性能,探讨了分子结构与性能关系.研究结果表明含酞(芴)Cardo结构BMI在普通低沸点有机溶剂中具有良好的溶解性能;含1,3,4-噁二唑结构BMI由于具有不对称分子结构导致两端官能团反应活性存在明显差异;3类BMI的固化物均具有优异耐热性和热稳定性.     

液相色谱-串联质谱法同时测定油茶不同组织中5类内源激素

本文以油茶枝条、嫩叶、花芽和种仁为材料,建立高效液相色谱-串联质谱法同时对油茶不同组织中内源激素生长素(IAA)、赤霉素A4(GA4)、玉米素(tZ)、脱落酸(ABA)、茉莉酸(JA)5类内源激素的测定方法。油茶不同组织经液氮研磨后用提取液(含75%甲醇、5%甲酸水溶液)提取,通过固相萃取柱(MCX)纯化,用甲醇洗脱得到IAA、ABA、JA、GA4;氨化甲醇洗脱得到tZ;合并洗脱液后,利用液相色谱-串联质谱在多反应检测(MRM)模式下进行定量分析。IAA、ABA、JA、GA4的最佳洗脱体积为2mL,tZ的最佳洗脱体积为3mL。测定5种激素线性相关系数R20.995;方法检出限为0.4~1.2ng/g,加标回收率范围在88%~101%之间,相对标准偏差为7.3%。应用该方法对油茶不同组织内源激素含量的测定结果表明,油茶的花芽和嫩叶的生长素水平较枝条和果实高,种子中茉莉酸含量最高为978.3ng/g,GA4/ABA比例为嫩叶种仁花芽枝条,与油茶各部位生长速度一致。建立的方法适于对弱酸性和碱性激素进行快速纯化分析。     

新型阳离子脂质体制备及应用研究

阳离子脂质体是目前使用最广泛的脂质体之一,作为载药系统,已被广泛应用于临床诊断和治疗。作为纳米型载体,它既可以包载基因/药物,也可以包载诊断试剂,还可以两者同时包载。将阳离子脂质体应用于医药,既可以提高药物的体内稳定性,有利于药物在体内的长循环;又可以缓释药物,延缓肾代谢,降低药物的毒副作用。本文检索了近年来国内外关于阳离子脂质体制备研究的相关文献,分析和归纳了包括固醇衍生物阳离子脂质体、氨基酸/多肽阳离子脂质体以及含糖阳离子脂质体等多种类型的新型阳离子脂质体的制备和应用研究,以便为将来的深入研究提供参考和借鉴。     

磷酰化组氨酸特异性抗体的制备与应用

以4-碘吡唑和亚磷酸二乙酯为初始原料, 经3步反应合成了新型的磷酰化组氨酸结构类似物, 并以其为半抗原制备了磷酰化组氨酸特异性抗体(Anti-pHis). 采用酶联免疫吸附(ELISA)、 斑点印迹(Dot blot)和免疫印迹(Western blot)实验等方法对Anti-pHis的特异性进行了检测. 结果表明, Anti-pHis对组氨酸磷酰化蛋白表现出优异的亲和力和选择性识别能力, 并可应用于微生物细胞裂解液中组氨酸磷酰化蛋白的检测.     

微针的制备及应用研究

本文主要针对微针的材质、分类、设计、制备与加工方法进行分析,例举了金属、硅、高分子聚合物和一些其他的微针材料。同时也对微针的应用,例如经皮给药的方法、途径、影响进行说明,也对其作用于糖尿病、皮肤病和其他疾病及其复合应用进行了简单分析。高分子聚合物微针和新型微针的发展可以显著提高药物的透皮速率和分子量,但是在安全性上还有待进一步研究。     

丙氨酸肽脂的合成与脂质体制备

以十六酸、十六烷基胺、Boc保护丙氨酸、6-溴己酰氯、三甲胺为主要原料,通过EDC(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺)缩合、氢化锂铝还原酰胺形成胺等反应合成丙氨酸肽脂,最终得率为39.9%,高分离温度(35℃)可提高产物得率。丙氨酸肽脂不需要胆固醇与辅助类脂可独立形成脂质体,通过激光粒度仪、透射电子显微镜进行初步检测,脂质体平均粒径为97.4±15.5nm,表面电位为+63.53±1.53 m V。