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1.
乙酰羟酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase, AHAS)是一类重要的除草剂靶标,但是靶向AHAS的抑制剂是所有除草剂类型中抗性最为严重的一类,因此设计具有反抗性的AHAS抑制剂显得尤为必要.本工作基于前期低抗性AHAS抑制剂结构,利用"构象柔性度分析"的设计策略合理增加分子柔性,设计并合成了13个含"双氧桥"结构的嘧啶水杨酸类抑制剂.目标分子均经过氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.酶水平活性结果显示,部分化合物对P197L突变体表现出了微摩尔水平的抑制作用,特别是2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟-4-硝基苯氧基)-4-甲基苯甲酸(6l)对P197L突变体表现出了良好的反抗性.盆栽除草活性结果表明,个别化合物对抗性杂草播娘蒿具有一定的除草活性,其中2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟苯氧基)-4-甲基苯甲酸(6b)在150g ai/ha浓度下,对敏感生物型播娘蒿和抗性播娘蒿均达到80%的除草防效,具有进一步深入研究的价值. 相似文献
2.
光驱动C1转换到高附加值化学品的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
阐述了光驱动C1化学的最新研究进展, 分别对光驱动费托合成、 水煤气变换、 二氧化碳加氢、 甲烷重整和甲醇重整制氢的研究进行了综述, 提出了当前研究存在的问题及发展方向. 相似文献
3.
对人类健康和社会环境而言,汞离子被认为是毒性最大的金属离子之一.本文设计、合成了一种新型基于丹磺酰胺染料的荧光探针,并研究了其对金属阳离子的识别性质.研究结果表明:该荧光探针在水溶液中,对汞离子具有高度的选择性和良好的灵敏度,且不受其它金属阳离子的干扰.该探针对汞离子的检测限可以达到2.1×10-8 mol/L.该探针极低的检测限和良好的水溶性表明其可用于活细胞中检测汞离子.生物成像实验证实该探针具有良好的细胞膜透性和生物相容性. 相似文献
4.
5.
6.
N-[5-(Е)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳基脲的合成、晶体结构及生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
为了寻找高活性的脲类细胞分裂素,通过2-氨基-5-(Е)-苯乙烯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基叠氮化物反应,合成了11种新的含1,3,4-噻二唑环芳基脲类衍生物,其中芳酰基叠氮化物直接由芳酸、三氯氧磷与叠氮钠采用"一锅法"制得,再经加热发生Curtius重排转化为异氰酸酯.目标化合物的结构用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析进行了表征,并用X射线单晶衍射实验测定了化合物3g的结构.初步的生物活性测试表明,部分目标化合物在10 mg/L浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,其中3c的活性超过50%. 相似文献
7.
综述了手性辅剂樟脑磺内酰胺在不对称共轭加成反应、不对称Diels-Alder反应、不对称1,3-偶极环加成反应、不对称羰基化合物的a-烷基化反应、不对称羟醛缩合反应及胺化反应中的应用研究进展. 相似文献
8.
9.
10.
为了研究O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸衍生物的结构活性关系,以取代苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体2,然后与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯(1)反应制备关键中间体3,再与碘化钠或溴化锂反应,合成了14个未见文献报道的O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐4.通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明:大多数目标化合物具有较好的除草活性或杀菌活性.化合物4a在1.5 kg/ha剂量下对所测单、双子叶植物的抑制率均达到了100%;在50μg/g的剂量下,化合物4h~4m对油菜菌核菌和黄瓜灰霉菌的抑制率达到90%以上. 相似文献