1α-羟基去氢表雄酮的合成方法改进

以1,4-雄烯二酮为起始原料,经羰基保护、溴代消除、氧化、不完全氢化及脱保护等6步反应,以29%的总收率合成1α-羟基去氢表雄酮。该方法具有经济、技术可行、安全环保等优点,为1α-羟基去氢表雄酮的规模化生产及维生素D类药物合成研究奠定理论基础。     

1α-羟基去氢表雄酮的合成

本文以1,4-雄烯二酮为起始原料,经羰基保护、溴代、异构化、羰基还原、环氧化、开环及脱保护7步反应以28.3%的总收率合成1α-羟基去氢表雄酮。该方法具有高效经济、技术可行、安全环保等优点,为1α-羟基去氢表雄酮的规模生产及维生素D类药物合成研究奠定理论基础。     

聚合物/水两相界面自由基引发聚合制备不对称粒子

报导了一种新的制备不对称粒子的简单方法.首先,利用旋转涂膜法在云母片表面涂上一层聚4-乙烯基吡啶(P4VP)薄膜,并且P4VP薄膜中分散有自由基引发剂偶氮二异丁腈(AIBN)和二乙烯基苯(DVB);然后将云母片插入溶解有N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)的水溶液,在氮气保护下升高温度,实施自由基聚合.聚合起始阶段,AIBN分解的自由基主要是在P4VP薄膜中引发DVB聚合.由于相分离,DVB聚合后形成的PDVB在P4VP中形成粒子.随着聚合的进行,由于PDVB粒子的不断长大或向水/P4VP界面迁移,使得粒子的一侧暴露在水相中.在界面上,PDVB粒子上的大分子自由基或AIBN新分解产生的自由基与PDVB中剩余双键继续反应形成的大分子自由基引发水相中的NIPAM反应,从而在粒子的一侧形成PNIPAM接枝;而PDVB粒子的另一侧则嵌在P4VP膜中,不会参加接枝反应.最后,实施与P4VP层分离后即可得到两亲性的PDVB-PNIPAM不对称粒子.     

虫草素的合成研究进展

虫草素是从蛹虫草中分离得到的脱氧腺苷结构类似物,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等广泛的生物活性。虫草素的来源稀缺、价格昂贵,已有许多报道对虫草素的合成进行了研究。本文对这一领域的研究进展进行综述,以期为相关研究提供有价值的参考。     

维生素D2类似物的合成及生物活性研究新进展

1α,25-二羟基维生素D₂(1α, 25-(OH) ₂-D₂,125D2)是维生素D₂的活性代谢产物。125D2与活性维生素D₃(1α,25-二羟基维生素D₃,125D)的活性很相似,125D因高钙血症副反应而限制其临床应用,而维生素D₂及其类似物一般比相应维生素D₃类化合物副作用较小。本文综述了两种临床应用效果较好的维生素D₂类似物度骨化醇及帕立骨化醇的合成新进展,以及侧链修饰、19-去亚甲基、A环C3位修饰和九重氢同位素标记的维生素D₂类似物的合成及生物活性研究新进展,旨在为新型活性维生素D₂类似物的合成及临床开发提供参考。     

一个不等式问题的换元法证明

有一道不等式的证明题:对于所有的正实数a,b,证明（a/（a+3b））^1/2+（b/（3a+b））^1/2≥1（*）在《数学通报》2005年第4期由提供人用反证法给出了证明,如果我们另避蹊径,还可得到以下证明方法:解法1由式子的结构通过联想,字母轮换对称,被开方式子都是一次比例式,为求计     

蛋白质凝聚作用在神经退行性疾病中的作用机制研究

蛋白质和RNA通过液-液相分离组装成无膜细胞器。无膜细胞器与液滴具有相似的融合性质,当浓度超过饱和浓度时,生物大分子会形成液滴,接着向凝胶态进行转化,最终形成固态凝聚体。传染性海绵状脑病、肌萎缩侧索硬化症和阿尔茨海默病等神经退行性疾病共同的病理特征是,错误折叠的蛋白质(包括朊蛋白、TDP-43和Tau蛋白)形成有毒性的寡聚体或淀粉样纤维。大量研究表明,这些蛋白质都可以发生液-液相分离形成凝聚体。本文综述了蛋白质凝聚作用在传染性海绵状脑病、TDP-43蛋白病以及 Tau蛋白病中的作用机制,重点阐述了相分离如何诱导神经退行性疾病中错误折叠朊蛋白、TDP-43和Tau蛋白形成寡聚体和淀粉样纤维,并讨论和展望了蛋白质凝聚作用与神经退行性疾病关联研究中存在的挑战和机遇。     

激光光散射与荧光光谱法研究大豆苷与牛血清白蛋白作用及聚集态

荧光光谱法和动态光散射法研究大豆苷与牛血清白蛋白在生理条件下的相互作用. 研究表明, 大豆苷与牛血清白蛋白能形成2∶l复合物, 荧光猝灭属于静态猝灭过程; 大豆苷与牛血清白蛋白分子间主要的结合作用力为疏水作用; 310 K下, 两者结合常数和结合位点数分别为7.4×l04 L•mol―1和1.75; 大豆苷使牛血清白蛋白的构象发生了变化; 动态光散射数据探讨了牛血清白蛋白与大豆苷分子产生聚集与之相互作用, 进一步证实了牛血清白蛋白在大豆苷水溶液中的构象变化. 实验结果为进一步研究大豆苷对心血管疾病的药理作用, 特别是对血浆蛋白构象的影响提供了重要依据.     

1α-羟基去氢表雄酮的合成改进

本文以1,4-雄烯二酮为起始原料，经溴代消除、羰基保护、氧化、不完全氢化及脱保护6步反应，以27.3%的总收率合成1a-羟基去氢表雄酮。 该方法具有经济、技术可行、安全环保等优点，可为1a-羟基去氢表雄酮的规模生产及维生素D类药物合成研究提供参考。     

一个不等式问题的换元法证明

在《数学通报》2005年第4期由提供人用反证法给出了证明，如果我们另避蹊径，还可得到以下证明方法：