金属配合物作为核酸释放的载体

基因治疗是指利用一种载体将健康的基因载入细胞替换致病的基因.由基因缺陷导致的人类疾病达1200多种,最合理的选择是采用基因替换的方法进行治疗.基因治疗的关键问题是解决"使用何种载体才能安全有效地将治疗基因载入靶细胞".非病毒基因载体主要是一些有机阳离子物种,一直受到极大重视;近年来,磷酸钙、纳米粒子和金属配合物释放核酸的功能也开始受到关注.本文总结了金属配合物作为非病毒基因载体使用的研究进展,希望由此理解配合物释放核酸的优势和不足之处.     

一种解聚金属-Aβ聚集体的硫磺素T类荧光螯合剂

以硫磺素T为母体, 合成和表征了一种解聚金属-Aβ聚集体的荧光螯合剂5-氨基-2-(苯并[d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9), 研究了它与金属-Aβ聚集体的相互作用以及由此导致的Aβ聚集体的构象、形貌和毒性变化。结果表明, FC-9不仅能识别各种Aβ40/Aβ42聚集体, 而且还能使金属-Aβ40/42聚集体解聚。FC-9与金属-Aβ聚集体相互作用后, 聚集体的形貌由纤维状转化为无定形状, 其β-折叠构象也减少了。FC-9还能够跨过细胞膜, 符合严格的Lipinski类药标准, 在一定程度上可抑制由Cu-Aβ40聚集体产生的毒性, 这使得FC-9在螯合治疗老年痴呆症方面可能具有潜在的应用前景。     

细胞研究中的金属配合物-核酸相互作用

金属配合物与核酸相互作用的探讨对新型抗癌金属药物的设计、核酸结构的特异识别和核酸水解断裂的研究一直起着巨大的推动作用。不仅如此,配合物与核酸的相互作用已被引入细胞生物学研究中。本文利用一些典型的研究结果,对配合物与核酸相互作用应用于胞内DNA定位成像,对胞内信号转导和表观遗传的影响,以及金属配合物作为非病毒基因载体进行了总结。     

一种解聚金属-Aβ聚集体的硫磺素T类荧光螯合剂

以硫磺素T为母体,合成和表征了一种解聚金属-Aβ聚集体的荧光螯合剂5-氨基-2-(苯并[d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9),研究了它与金属-Aβ聚集体的相互作用以及由此导致的Aβ聚集体的构象、形貌和毒性变化。结果表明,FC-9不仅能识别各种Aβ40/Aβ42聚集体,而且还能使金属-Aβ40/42聚集体解聚。FC-9与金属-Aβ聚集体相互作用后,聚集体的形貌由纤维状转化为无定形状,其β-折叠构象也减少了。FC-9还能够跨过细胞膜,符合严格的Lipinski类药标准,在一定程度上可抑制由Cu-Aβ40聚集体产生的毒性,这使得FC-9在螯合治疗老年痴呆症方面可能具有潜在的应用前景。