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1.
孙斌  王江淋 《无机化学学报》2020,36(7):1275-1282
设计、合成了2种苯并噻唑功能化的金属螯合剂:N,N′-双(水杨醛)缩-2,2′-(3-(苯并[d]噻唑-2-基)-1,2-苯基)二氧乙基二胺L1和N,N′-双(水杨醛)缩-2,2′-(4-(苯并[d]噻唑-2-基)-1,2-苯基)二氧乙基二胺L2。并通过比浊度分析、BCA实验、HRP/Amplex Red实验以及MTT实验检测它们的生物活性。发现这2种螯合剂都能有效抑制金属离子(Zn~(2+)、Cu~(2+))诱导的Aβ_(1~40)的聚集,能大幅减少Cu-Aβ加合物产生H_2O_2的量,有效抑制Zn~(2+)、Cu~(2+)诱导Aβ聚集而产生的神经细胞毒性,并大幅提高细胞存活率。作为比较,对非苯并噻唑功能化但螯合部位相同的螯合剂做了相同的生物活性测试,但其生物活性明显比苯并噻唑功能化的金属螯合剂的低。  相似文献   
2.
本文通过改进文献方法合成了葡萄糖修饰的Salen类似物,并将其应用于微波加热Pd-催化的水中Suzuki反应。通过对不同温度、辅助碱以及相转移催化剂等条件的考察,发现在150oC、K2CO3为辅助碱,TBAB为相转移催化剂条件下,反应3 min即可获得理想的收率。这一反应条件也同样适合于取代溴苯与取代苯硼酸的偶联反应。产物与水相分离后,水相继续重复使用,在前2次的循环使用中,催化体系保持了很好的催化活性。  相似文献   
3.
Aβ聚集体在大脑中的聚集与阿尔茨海默病的发生发展密切相关,Aβ聚集体的靶向探针对于阿尔茨海默病的诊断有着十分重要的意义。本文报道具有跟踪Aβ聚集体功能的探针——1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成,从4-碘苯酚与4-氨基苯乙炔出发,经8步反应,以39%的总收率得到目标化合物1。本文以Salen-Cu(L1-Cu)及其类似物为催化剂,催化两步一锅法的Click反应构筑关键中间体9,并考察了不同的铜催化剂、反应温度与反应时间对Click反应的影响。发现以N,N’-双(2-羟基苄基)缩N,N’-二甲基-乙二胺合铜(II)(L2-Cu)为催化剂,在50℃下反应4 h,能以96%的收率完成反应。  相似文献   
4.
孙斌  王江淋 《分子催化》2019,33(1):58-65
将一种水溶性Salen,N,N’-双[(5-磺酸基-2-羟基)苄基]缩N,N’-二甲基-1,2-乙二胺(L)与醋酸钯原位生成水溶性Salen-Pd配合物,该水溶性钯配合物应用于催化微波加热的水中的Heck和Sonogashira碳-碳偶联反应.在优化反应条件之后,对溴苯衍生物与乙烯衍生物的Heck偶联反应以及溴苯衍生物与苯乙炔及其衍生物之间的Sonogashira偶联反应进行了考察.发现,在优化的反应条件下,无论是Heck反应,还是Sonogashira偶联反应,都能得到很好的收率.在有机物分离之后,水相继续循环使用4次,在水相的前3次循环使用时,都获得了不错的收率.  相似文献   
5.
孙斌  王江淋 《分子催化》2020,34(6):525-533
本文报道原位生成的水溶性Salen-Cu(II)配合物(N,N’-双(亚甲基-2-羟基-5-苯磺酸钠)缩-N,N’-二甲基乙二胺合铜)催化微波加热的水中的两步一锅法click反应。在优化反应条件之后,对碘苯及其衍生物、叠氮化钠与苯乙炔及其衍生物的两步一锅法click反应和卤代烷、叠氮化钠与苯乙炔的三组分两步一锅法click反应进行了考察。在所选择的条件下,这两类click反应都能获得很好的收率,与常规加热模式的三组分两步一锅法click反应相比较,微波加热的显示出了特别高的反应效率。  相似文献   
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