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1.
DNA是抗肿瘤药物的重要靶点,研究药物分子与DNA之间的作用有助于设计靶向DNA类抗肿瘤药物.合成和表征了新的三元铜(II)配合物[Cu(Sf)(PyTA)(H2O)]·ClO4·3.5H2O[Sf=司帕沙星,5-氨基-1-环丙基-7-(顺-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸、PyTA=2,4-二氨基-6-(2'-吡啶基)-1,3,5-均三嗪].利用电子吸收光谱、KI荧光猝灭光谱、粘度测定以及分子对接技术研究了配合物与DNA之间作用,发现配合物以插入模式与DNA结合,结合常数Kb=1.23×104 L/mol.此外,应用MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]比色法检测了配合物的细胞毒性作用,发现配合物对癌细胞A549、Bel-7402和Eca-109等表现出良好的抑制作用[IC50=(57.0±1.6)~(77.6±1.4)μmol/L].尤为重要的是,通过单细胞凝胶电泳、Hoechst 33342染色、Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术、测定线粒体膜电位、检测细胞色素C和胞内Ca2+水平及细胞周期分析探究了配合物抗肿瘤作用机制,结果表明,配合物通过DNA结合及线粒体功能障碍途径诱导细胞凋亡,使细胞S和G2/M周期发生阻滞并造成DNA损伤.  相似文献   
2.
含喹诺酮类及芳胺的铜(Ⅱ)配合物具有重要的应用价值,可作化学核酸酶、SOD模拟物及抗菌剂等,因而得到了快速发展,成为生物无机化学的重要研究内容之一。本文结合本课题组研究工作,综述了国内外对喹诺酮类-铜(Ⅱ)-芳胺混配配合物的结构、化学核酸酶活性、SOD模拟及其抗菌作用的研究进展。同时提出了今后研究工作的方向。  相似文献   
3.
含喹诺酮类及芳胺的铜(Ⅱ)配合物具有重要的应用价值,可作化学核酸酶、SOD模拟物及抗菌剂等,因而得到了快速发展,成为生物无机化学的重要研究内容之一。本文结合本课题组研究工作,综述了国内外对喹诺酮类-铜(Ⅱ)-芳胺混配配合物的结构、化学核酸酶活性、SOD模拟及其抗菌作用的研究进展。同时提出了今后研究工作的方向。  相似文献   
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