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1.
1,2,4-三唑双席夫碱衍生物的合成及表征   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
氨基均三唑硫醇1a1b与1,2-二溴乙烷缩合制得双氨基三唑硫醚2a2b, 2a2b与芳香醛经缩合得相应的席夫碱3a13a53b13b7, 收率65%~80%. 所得席夫碱类新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证.  相似文献
2.
N-磷酰化多巴胺与溶菌酶相互作用的ESI-MS研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
采用电喷雾离子肼-质谱(ESI-MS)研究了一系列结构具有可比性的N-磷酰化多巴胺与溶菌酶的非共价相互作用, 比较了磷上不同取代基对相互作用的影响. 结果表明, 磷上的烷氧取代基上烷基碳原子的个数及排列顺序对二者相互作用有较大影响; 取代基上碳链越长, 溶液中溶菌酶的构象越趋于收缩, 二者之间越容易形成带低电荷和高质核比的复合物, 且其稳定性也随着取代基的增长而增强; 当取代基碳原子数相同时, 直链取代的磷酰化多巴胺与溶菌酶形成的复合物比支链取代的底物与溶菌酶形成的复合物稳定.  相似文献
3.
含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯的合成及其表征   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
以硫代氨基脲为前体原料, 合成了两种2位为不同烷硫基的5-氨基-1,3,4噻二唑, 采用“一锅煮”的方法, 与不同的醛及亚磷酸酯合成了一系列含1,3,4-噻二唑的α-氨基磷酸酯, 所得产物均经IR, MS, 1H NMR, 31P NMR和元素分析确证结构.  相似文献
4.
在生命过程中磷酰化和去磷酰化起着重要作用。一些生物分子和药物分子磷酰化后具有特殊的生物活性。我们已经利用Atherton-Todd反应合成了磷酰化氨基酸,并对酚羟基进行了磷酰化,发现它是一个有效的制取磷酸酯衍生物的方法。  相似文献
5.
1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪是一类重要的药物中间体,随着哌嗪环4-位引入不同的取代基可以产生不同的生物活性,如治疗偏头痛药物氟桂利嗪、洛美利嗪,抗氧化剂、钙拮抗剂、癌症治疗中多种抗药性的调节剂(modulator of MDR)等;此外,含有酰基结构单元的哌嗪  相似文献
6.
1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪是一类重要的药物中间体,随着哌嗪环4-位引入不同的取代基可以产生不同的生物活性,如治疗偏头痛药物氟桂利嗪、洛美利嗪,抗氧化剂[1,2]、钙拮抗剂[3]、癌症治疗中多种抗药性的调节剂(modulator of MDR)[4,5]等;此外,含有酰基结构单元的哌嗪衍生物具有降压活性,如哌唑嗪等[6,7].因此根据药学上的拼合原理,我们以哌嗪为母体,采用哌嗪环先引入二-(4-氟苯)甲基后引入酰基的策略,设计合成了九个未见文献报道的1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-酰基取代哌嗪类衍生物(4a~4i),如下图所示,其结构用红外、质谱、核磁、元素分析进行了分析表征,并总结了其波谱特征.此类化合物对治疗偏头痛和高血压的活性研究正在进行之中.  相似文献
7.
以乙二醇为溶剂,邻氟苯丙酮与水合肼环化生成3-乙基-1-H-吲唑(1),进一步经硝化、还原在吲唑环5位引入氨基得到3-乙基-5-氨基l-H-吲唑(3),化合物3与芳香醛的缩合产物席夫碱4a~4k可与亚磷酸酯5m或5n发生进一步亲核加成制得一系列新型5-氨基-3-乙基-1H-吲唑的α-氨基膦酸酯类衍生物6ma~6mk与6na~6nk,所得新化合物均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR,MS和HRMS确证结构.  相似文献
8.
在KOH作用下,芳甲酰肼1a~1e与CS2环化生成5-芳基-2-巯基-1,3,4-噁二唑(2a~2e);将2a~2e与氯乙酸乙酯反应,生成2-(5-芳基-1,3,4-噁二唑)硫基乙酸乙酯(3a~3e);3a~3e肼解得2-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫基)乙酰肼(4a~4e);4a~4e与芳酰基异硫氰酸酯5a~5d反应得到双酰基氨基硫脲衍生物A1~A19;A1~A19在H2SO4催化下环合得到目标化合物B1~B19;目标化合物的结构经IR,1H NMR,MS,HRMS确证.  相似文献
9.
分别以4种不同位取代的二羟基葸醌和亚磷酸二乙酯或亚磷酸二丙酯为原料,通过简化的Atheron-Todd合成法合成了一系列二羟基葸醌的磷酰化衍生物,并通过量化计算对葸醌上不同羟基电荷分布进行了研究,发现β-羟基氧上的电荷密度大于β-羟基氧上的电荷密度.所合成化合物的结构均经IR,MS,1H NMR,31p NMR和元素分析确证,并通过荧光猝灭法初步探讨了部分新化合物的生物活性.  相似文献
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