氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物的合成方法及应用

针对目前临床中所面临的耐药性问题，为开发具有抗肿瘤活性的新型结构化合物，以尿苷为原料，首次合成出具有新型结构的氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物，反应路径合理，后处理简单；对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性实验，结果显示设计合成的甘氨酸甲酯取代的尿苷对肿瘤有一定的抑制作用，为抗肿瘤药物研究奠定重要的基础。     

5-去氮嘌呤核糖核苷类似物的设计与合成研究进展

综述了近年来有关5-去氮嘌呤核糖核苷类似物作为潜在生物活性(如抗病毒、抗肿瘤等)先导化合物的设计与合成研究进展.指出该类先导物的设计与合成主要基于以下两种途径:一是在去氮嘌呤碱基的4-位或5-位引入不同的取代基;二是在去氮嘌呤碱基的4-位或5-位引入不同取代基的同时,对核苷中的糖基进行修饰.并从这两种途径着手介绍了近年来该领域所取得的主要研究进展.     

新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的合成

以1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-β-氟-α-D-核糖为原料,通过溴代、与4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的钠盐偶合、4-氯的氨基化等反应,设计合成了一系列具有新型结构的4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物,其化学结构经核磁共振、高分辨率质谱分析确证;并且初步探讨了反应条件和反应机理.结果表明,以无水四氢呋喃为溶剂,密闭高压回流反应,反应产率较高.     

气相色谱检测水中硝基苯分析方法的优化

对水中硝基苯气相色谱检测方法进行优化。用正己烷代替甲苯进行硝基苯萃取和标准溶液配制。在优化的实验条件下,对水中硝基苯进行定量分析,线性方程为y=0.35x+0.69,相关系数r=0.999 99,检出限为0.19μg/L。用该法对实际样品进行测定,测定结果的相对标准偏差为0.9%~3.5%(n=8),加标回收率为98.1%~105.0%。方法优化后精密度、准确度满足标准方法要求,可以用于水中硝基苯的检测分析。     

恩诺沙星棕榈酸盐的合成和谱学研究

鉴于恩诺沙星属两性化合物,可与酸或碱作用形成酸式盐或碱性盐,为改善氟喹诺酮类兽医专用抗菌药恩诺沙星的口感、减轻苦味,合成了恩诺沙星棕榈酸盐.采用红外光谱法对恩诺沙星棕榈酸盐的主要官能团进行了鉴定,采用核磁共振氢谱及质谱对其分子结构进行了确认。相关研究结果可望为氟喹诺酮类兽医专用抗菌药的开发提供依据.     

盐酸马尼地平的核磁共振数据解析

盐酸马尼地平是第三代合成降压新药．本文利用一维、二维核磁共振（NMR）技术,包括¹H NMR、¹³C NMR DEPT-135、¹H-¹H NOESY、¹H-¹H COSY、¹H-¹³C HSQC和¹H-¹³C HMBC,对其¹H和¹³C NMR信号进行了全归属,进一步确证了其分子结构．同时,对其¹H NMR和¹³C NMR谱中一些异常信号进行了讨论．     

胞苷盐酸盐的质子化位置研究

含有羧酸或碱性基团的药物成盐后具有药物水溶性提高、易于结晶纯化、稳定性增强等优点.胞苷类药物具有碱性中心,成盐后的质子化位置是在N-3还是NH_2的研究还未见报道.X-射线单晶衍射因不能够对质子位置进行测定而无法对胞苷盐的质子化位置进行确定.该文利用核磁共振氢谱(~1HNMR)、碳谱(~(13)C NMR)研究了胞苷成盐前后的化学位移变化,推断出胞苷成盐位置在N-3而非NH_2,此外胞嘧啶碱基C-4和NH_2之间的键在成盐后具有部分双键性质.     

1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖的合成

1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖是重要的医药中间体.以廉价D-木糖为起始原料,经过9步反应,合成了1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖;中间产物不需柱层析分离提纯,可以直接用于下一步反应;各步产物的结构均经核磁共振氢谱和质谱分析确认.