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1.
合成了7个大黄素季铵盐、2个芦荟大黄素季铵盐、1个水溶性大黄素季铵盐和1个α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐化合物,并测试了其抗癌活性.含有1条长碳链的大黄素季铵盐的抗癌活性很低,但是含有2条长碳链的大黄素和芦荟大黄素季铵盐的抗癌活性较好.用亲水性的长链替代季铵盐中亲脂性的长碳链会导致大黄素季铵盐失去抗癌活性.α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐显示了中等的抗癌活性,表明在具有电子传递能力的分子中引入亲脂性的长碳链季铵盐可以增加其抗癌活性.  相似文献   
2.
熊果酸衍生物的合成、表征及其对癌细胞的抑制活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1HNMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24h后,经Hoechst33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现:细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强。  相似文献   
3.
通过对大黄素的C6位进行化学修饰,设计合成了7个含氮杂环的大黄素衍生物和3个含季铵盐基团的大黄素衍生物.通过红外光谱、1H NMR和质谱表征了所制备化合物的结构,并测试了它们对白血病细胞Molt-4和淋巴瘤细胞CA46的体外抑制活性.其中化合物8,9a+9b,20a,20b和20c均显示出比大黄素更高的抗癌活性,表明苯并咪唑基团和季铵盐基团是大黄素提高抗癌活性的有效药效团.  相似文献   
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