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1.
以邻氯苄胺为原料,经6步反应制得中间体2-氯-5-[1-(氧丙炔基亚氨基)乙基]苄基氨基甲酸甲酯(7);取代芳基肟经氯化后再分别与7经环合反应合成了一系列新型的苄基氨基甲酸酯类化合物(10a~10l),其结构经1H NMR表征。初步的抗菌活性测试表明:在用药量为200 mg·L-1时,大部分化合物对水稻纹枯病显示出较好的抗菌活性,其中10f的抑菌活性最高,抑制率95%。  相似文献   
2.
The title compound 2-(((6-chloropyridin-3-yl)methyl)thio)-5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazole 5(C26H18Cl2N8S4) was synthesized, and its structure was confirmed by 1H NMR, MS and elemental analyses and X-ray diffraction. It crystallizes in the triclinic system, space group P1 with a = 9.452(4), b = 12.335(4), c = 13.017(5) A, α = 90.624(5), β = 110.541(5), γ =104.879(4)°, Dc = 1.561 g/cm3, Z = 2, V = 1364.9(9) A3, F(000) = 656, the final R = 0.0300 and w R = 0.0635 for 4206 observed reflections with I 2σ(I). The preliminary biological test showed that the title compound has activities against Stemphylium lycopersici(Enjoji) Yamamoto, Fusarium oxysporum. sp. cucumebrium, and Botrytis cinerea with inhibitory activities to be 9.82%, 44.44% and 20.00%, respectively.  相似文献   
3.
采用亚结构拼接法,将苯氧乙酸类结构引入酰基硫脲中,设计并合成了8个新型的硫脲类化合物——N-(取代苯氧乙酰胺基)-N'-(1-甲基环己基酰基)硫脲(5a~5h);5a~5h在酸性条件下关环形成8个新型的含1,3,4-噻二唑的酰胺类化合物——1-甲基-N-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-基)环氧甲酰胺(6a~6h),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。初步的生物活性测试结果表明,在用药量为500mg·L-1时,N-(2,4-二氯苯氧乙酰胺基)-N'-(1-甲基环己基酰基)硫脲对粘虫的抑制率为80%。  相似文献   
4.
杨鹏  翁建全  谭成侠  王秀莲 《有机化学》2009,29(12):2000-2004
为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物, 利用2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]乙腈(3)分别与取代氯甲酸酯4和取代苯基异氰酸酯6在碱存在下反应, 合成了8个2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物5和7个2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-取代苯胺基丙烯腈化合物7, 均为首次报道的丙烯腈类化合物. 化合物结构经1H NMR, IR, MS和元素分析表征. 初步生物活性测定结果表明, 在试验浓度下, 目标化合物均具有一定的杀虫和抑菌活性, 其中化合物5f和5h在100 mg/L浓度下对炭疽病菌的抑制率达95%; 化合物5g和7d在250 mg/L浓度下对棉红蜘蛛的致死率达85%.  相似文献   
5.
为探究具有生物活性的先导化合物,以氟噻唑吡乙酮为模板,设计并合成了16个未见文献报道的氟噻唑吡乙酮类衍生物,初步研究了在噻唑环上与硫相邻碳(5号碳)上取代基的变化对抑菌活性的影响.其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证,测试表明:在100μg/m L的浓度下目标化合物普遍具有杀菌活性,其中1-(4-(4-环丙基-5-(2-氟苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)-2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙-1-酮(9o)对小麦赤霉病的抑制率为60%; 6个化合物对苹果褐斑病的抑制率为70%;4个化合物对对马铃薯晚疫病的抑制率为50%;2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)-1-(4-(4-甲基-5-(间甲基苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)乙-1-酮(9h)对黄瓜灰霉病的抑制率为75%.并且在100μg/m L浓度下目标化合物对苹果褐斑病、黄瓜灰霉病抑制效果.要高于对照药品嘧菌酯在50μg/m L时的抑菌活性.  相似文献   
6.
噻唑联哌啶结构能够影响生物体内胆固醇类化合物的代谢活动,是氟噻唑吡乙酮抑制病原菌的氧胆固醇结合蛋白(OSBP)的关键药效基团.为了寻找具有生物活性的新型含噻唑联哌啶结构的化合物,设计并合成了14个未见文献报道的新颖含噻唑联哌啶烟酰胺类化生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证,生测结果显示:在100μg/m L浓度下,目标化合物普遍具有抑菌活性,其中1个化合物对小麦赤霉病的抑菌活性为60%; 3个化合物对黄瓜灰霉病的抑菌活性为60%;6个化合物对苹果褐斑病的抑菌效果为70%;(4-(5-(2,3-二氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(5,6-二氯吡啶-3-基)甲酮(6k)对马铃薯晚疫病的抑菌活性为75%.  相似文献   
7.
为了寻找高活性农药先导化合物,以甲霜灵为先导,通过活性基团拼接原理,设计合成了一系列未见文献报道的双酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征.初步的生物活性测试结果表明:在50 mg/L测试浓度下,化合物5j对黄瓜霜霉病显示出85%的抑制率;在500 mg/L剂量下,多数目标化合物对粘虫表现出较好的杀虫活性,其中化合物5b,5f,5g,5h,5i,5l对粘虫的致死率高达100%,在250 mg/L测试浓度下,化合物5f,5h,51对粘虫的致死率为50%.  相似文献   
8.
为了寻找新的含苯并噻(噁)唑稠杂环农药先导化合物,利用(6-氯)-苯并噻(噁)唑酮与取代苯基异氰酸酯发生偶合反应,合成了15个N-取代苯基-苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺化合物3,并利用1H NMR,IR,MS及元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性.考察了部分过渡金属催化剂对该偶合反应的催化效果,结果表明在钯催化、温和条件下即可较高产率得到产物.  相似文献   
9.
为了寻找新的含苯并噻唑稠杂环农药先导化合物,利用取代2-肼基苯并噻唑与取代苯甲酸在三氯氧磷中回流反应,合成了18个新型取代3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]苯并噻唑化合物,并利用1H NMR,EI-MS及元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性试验结果表明,在50 mg/L浓度下,部分目标化合物对立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、西瓜壳二孢菌(Ascochyta citrullina)、香蕉枯萎病菌(Fusarium oxysporum f.sp.cubense)、烟草炭疽病菌(Colletotrichum nicotianae)具有中等杀菌活性.然而,部分化合物对灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)反而起到一定促进生长作用.  相似文献   
10.
以乙酰丙酮和溴乙酸乙酯等为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化和缩合等反应合成了12个新型的吡啶联吡唑双酰肼类化合物(1a~1l),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。并研究了化合物的除草活性。培养皿法测试结果表明:用药量为200 mg·L-1时,1j, 1k和1l对油菜的抑制率均为100%。盆栽法测试结果表明:苗后茎叶喷雾处理用药量为150 g·hm-2时,1l对靶标杂草芥菜、繁缕的抑制率分别为80%和70%。  相似文献   
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