新型抗肿瘤卡铂类衍生物的氢谱特征

卡铂是第二代铂类金属抗癌药物最重要的药物之一,广泛应用于临床. 为发现抗肿瘤活性更强的卡铂类药物,我们合成了6个新的卡铂类衍生物. 本文详细报道4个合成的新型卡铂衍生物的氢谱特征和归属.      

两种新型水溶性庚铂衍生物的合成和抗癌活性研究

设计、合成出两种新型的水溶性庚铂衍生物cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-乙基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ)和cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-甲基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ),并采用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征了它们的化学结构。体内外抗癌试验表明,虽然它们的细胞毒性不如庚铂,但体内抗癌作用优于庚铂,且水溶性明显高于庚铂,值得进一步研究。     

高效液相色谱法测定顺铂注射液中顺铂的含量

顺铂含量的测定方法有灼烧重量法[1]、高效液相色谱法[2,3]、络合滴定法[4]。顺铂注射液作为新剂型,其主含量顺铂的分析方法一直为省级标准,采用SnCl2显色法[5],该法所测值是二价铂化合物的总含量,对顺铂无选择性。文献上也有采用高效液相色谱法[6]的报道,但该法存在着:1.杂质峰与主峰分离度不够(Rs<1.5);2.方法重现性较差;3.对柱效要求高的缺点,其主要原因是所选色谱系统不理想。为此,本研究以高效液相色谱法测定顺铂注射液中顺铂的含量,取得了满意的结果。1　实验部分1.1　仪器和试剂SHIMADZULC 10A系统,双LC 10AD高压泵,DGU…     

反相高效液相色谱法测定新药阿司匹林铜

提出测定阿司匹林铜新药的反相高效液相色谱分析方法,采用国产ＹＷＱ Ｃ１８柱,在２５℃下,甲醇：水（含０．０８％正磷酸）：丙酮＝１１．４：８．６：１．１为流动相,苯甲酸为内标,药用标准阿司匹林和水杨酸为对照品,在ＵＶ－２３５ｎｍ下检测阿司匹林铜和杂质水杨酸铜的含量;阿司匹林铜,水杨酸铜的检出限分别为０．８７ｍｇ／Ｌ,２．４６ｍｇ／Ｌ;阿司匹林铜的回收率为９９．０％－１００．５０％;水杨酸铜的回收率为     

一种新型铂抗癌配合物HJ5的高效液相分析

 顺 二氯一氨 (4 氨基 2 ,2 ,6 ,6 四甲基哌啶 1 氧自由基 )合铂 (Ⅱ ) (简称HJ5 )是一种有研究与应用前景的新型铂抗癌配合物。建立了常规测定HJ5含量的高效液相分析方法。流动相为V(乙腈 )∶V(水 ) =10∶90的溶液 ,检测波长为 2 10nm ,柱为PhenomenexC18(15 0mm× 3 9mmi d ,10 μm) ;采用外标法测定了HJ5的线性方程、回收率和精密度。该方法能使HJ5峰与杂质峰很好的分离 ,其峰面积与检测量呈线性关系 ,最低检出限为 0 0 7μg。用 9g/L的氯化钠水溶液作溶剂 ,能有效抑制HJ5的水解 ,使其稳定时间达到 2h以上 。     

甘草酸银在几种溶剂中的溶解行为及银量测定

研究了甘草酸银在乙醇、乙醚、丙酮、三氯甲烷、磷酸三丁酯，H2O、HCl、HNO3、H2SO4、氨水、NaOH、Na2CO3等溶剂中的溶解行为，建立了在氨性介质中直接用碘化钾电位滴定测定甘草酸银中银含量的方法。该方法已用于过程控制分析。     

双(2-取代-3-羟基-4-吡喃酮)合铜(II)配合物的合成和降血糖作用

合成了双(2-取代-3-羟基-4-吡喃酮)合铜(II)配合物, 采用元素分析、质谱、红外光谱、电子光谱、电子自旋共振谱表征了它们为平面正方型配合物, 中心离子和配体的物质的量比为1∶2. 在STZ-糖尿病小鼠模型上, 其中双(2-乙基-3-羟基-4-吡喃酮)合铜(II)在10 mg/kg的剂量下灌胃给药, 能增加血清胰岛素的合成和分泌、降低糖尿病小鼠的血糖水平, 显示出良好的抗糖尿病的作用. 该配合物毒性低, 对正常小鼠灌胃给药的半数致死量LD₅₀是855.9 mg/kg.     

双(2-取代-3-羟基-4-吡喃酮)合铜(II)配合物的合成和降血糖作用

合成了双(2-取代-3-羟基-4-吡喃酮)合铜(II)配合物,采用元素分析、质谱、红外光谱、电子光谱、电子自旋共振谱表征了它们为平面正方型配合物,中心离子和配体的物质的量比为1∶2.在STZ-糖尿病小鼠模型上,其中双(2-乙基-3-羟基-4-吡喃酮)合铜(II)在10mg/kg的剂量下灌胃给药,能增加血清胰岛素的合成和分泌、降低糖尿病小鼠的血糖水平,显示出良好的抗糖尿病的作用.该配合物毒性低,对正常小鼠灌胃给药的半数致死量LD50是855.9mg/kg.     

两种新型水溶性庚铂衍生物的合成和抗癌活性研究

设计、合成出两种新型的水溶性庚铂衍生物cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-乙基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ)和cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-甲基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ),并采用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征了它们的化学结构。体内外抗癌试验表明,虽然它们的细胞毒性不如庚铂,但体内抗癌作用优于庚铂,且水溶性明显高于庚铂,值得进一步研究。     

抗癌药顺铂对照品制备及其纯度测定

提出了抗癌药顺铂对照品的新制备方法并进行其纯度测定。该方法涉及在二甲基甲酰胺中用18-冠醚-6选择沉淀trans-[Pt(NH3)2Cl2],然后用NaCl溶液反析顺铂、分离K[Pt(NH3)Cl3]。采用HPLC和TLC法测定制备出的顺铂。结果表明所制备的顺铂纯度大于99.5%,有关杂质均小于0.1%,满足作为对照品的要求。