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脂质体电动色谱是一种理想的评价药物与生物膜相互作用的模型. 在288~323 K范围内测定了中性芳香族溶质在脂质体电动色谱中的分配系数, 通过三项式拟合Van't Hoff图获得了一系列的热力学参数, 研究了溶质在脂质体电动色谱中的热力学分配行为. 结果表明, 分配系数随体系温度的升高和苯环所带亚甲基数目的增加而增大. 从288到323 K, ΔH>0, -TΔS<0, ΔG<0, 溶质在脂质体电动色谱中的分配过程为熵驱动过程. 从288到298 K, 脂质体电动色谱分配系统的ΔCp为负值, 其表现行为与经典疏水作用一致. 从303到323 K, 脂质体电动色谱分配系统的ΔCp为正值, 其表现行为与经典疏水作用不完全吻合. ΔH和ΔS呈线性关系, 该分配系统存在焓熵补偿. 相似文献
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脂质体电动色谱 (Liposome electrokinetic chromatography,LEKC)是一种简单快速的评价药物与生物膜相互作用的方法。本文建立了脂质体电动色谱作为高通量筛选皮肤渗透性的体外分析方法。将脂质体电动色谱中保留因子的对数值(log k)作为自变量建立了定量保留活性关系式。采用SPSS分析软件对于16种结构不同的化合物进行分析,结果表明log k与皮肤渗透性常数线性相关性良好( R2=0.886)。采用交互验证评价了该模型的预测能力。在定量保留活性关系中的一个变量和传统定量构效关系中的三个变量可解释的能力( R2 =0.704)相似。文中建立的定量保留活性关系模型对于新化合物早期的筛选可提供一种有效快捷的方法。 相似文献
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