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1.
何虎明  翁尊尧 《化学学报》1986,44(2):178-182
用苯乙酮做为光敏剂,从一系列2-溴-4,5-次甲二氧基-N-苯甲基取代苯胺4a~4d通过光环合反应合成了1,3,4-异丙氧基和2-甲基8,9-次甲二氧基菲啶5a~5d 4个目的化合物,与不使用光敏剂的光环合反应合成同样的取代菲啶相比较,结果表明光敏化环合反应不仅使产物5a~5d的收率明显提高,而且还合成了直接照射的光环合反应不能生成的1-异丙氧基-8,9-次甲二氧基菲啶5a。  相似文献   
2.
1.本文叙述自间-硝基苯甲酰-丙酸(Ⅸ)开始经七步反应,合成间-(4-羟基-丁基)-肉桂酸(Ⅳa),和以对-氨基-苯丁酸乙酯(ⅩⅥ)为原料合成对-(4-羟基-丁基)-肉桂酸(Ⅳb). 2.合成五系列共二十六种与10-羟基-癸烯酸有关的肉桂酸衍生物.  相似文献   
3.
1.从硝基苯胺及其取代物经三步反应合成六种氨基-甲基(或烷氧基)-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱ)。 2.两种氨基-甲基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱb和Ⅱc)经羟乙基化后得5-[双-(β-羟乙基)-氨基]-3-甲基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅵa)和4-[双-(β-羟乙基)-氨基]-7-甲基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅵb)。 3.由硝基-吲(口朶)-2-羧酸酯(Ⅻa及Ⅻb)经脱羧及催化氢化制得5-氨基-吲(口朶)(Ⅸa)和7-氨基-吲(口朶)(Ⅸb)。  相似文献   
4.
1.合成了三种异烟酰肼的衍生物,即 sym-氯乙酰基-异烟醯基肼、sym-三氯乙酰基-异烟酰基肼及 sym-一氯乙酰基-异烟酰肼盐酸(?)菜碱。这三种衍生物对 B.sme-gmatis 的抗菌作用分别为1∶16,000;1∶8,000;1∶8,000。2.制备了八种2,6-二氨基异烟酸酯,即甲酯、乙酯、正丙酯、异丙酯、正丁酯、异丁酯、正戊酯、异戊酯。其中甲酯为已知物,馀为新化合物。其抗 B.smegmatis 的作用均为1∶2000。3.2,6-二氨基-异烟酰肼的抗 B.smegmatis为1∶2000;2,6-二氨基-异烟酰胺及2,6-二氨基-异烟酸均无抗 B.smegmatis 作用。  相似文献   
5.
1,本文叙述从3-苯基丙醇的3′,5′-二硝基苯甲酸酯借 Wohl-Ziegler 溴化反应合成 1-苯基-1,3-丙二醇。2.用相同方法从3-(邻取代基-对硝基苯基)-丙醇酯合成1-(邻取代基-对硝基苯基)-1,3-丙二醇的相应的衍生物。此方法各步产量较高,可以用作在连于苯环的碳原子上引入一个羟基的制备方法。3.含氨基的化合物进行 Wohl-Ziegler 溴化反应时,最好用邻苯二甲酰基,保护氨基。4.3-溴代-3-(邻苯二甲酰亚氨-对硝基苯基)-丙醇乙酸酯在乙酸氢溴酸混合液中水解,获得7-硝基喹啉。  相似文献   
6.
1.本文叙述以7-硝基吲哚(ⅩⅣ)为原料,合成DL-N-二氯乙酰基-7-硝基色氨酸(Ⅷ)及其乙酯(Ⅺ);从DL-色氨酸(Ⅰ_a)制备DL-N-二氯乙酰基色氨酸(Ⅶ)。 2.从7-硝基克胺(ⅩⅤ)合成7-硝基吲哚乙酸(Ⅹ)及其甲酯(ⅩⅢ_a)和乙酯(ⅩⅢ_b)。 3.化合物Ⅷ和Ⅺ对HeLa细胞有明显的抑制作用。  相似文献   
7.
本工作研究了一些喜树碱12-取代衍生物的合成,即12-硝基-(Ⅴ),12-氨基-(Ⅵ),12-羟基-(Ⅹ),12-甲氧基-(Ⅺ),12-氰基-(Ⅻ),12-羧基-(ⅩⅢ),12-甲氧羰基-(ⅩⅣ)及12-巯基一喜-树碱(ⅩⅤ)等。取代基的位子是借核磁共振光谱确定的。喜树碱(Ⅰ)在硫酸中硝化得Ⅴ,Ⅴ经催化氢化生成Ⅵ。Ⅵ重氮化后再经适当转换而得到预期的化合物(Ⅶ~ⅩⅤ)。初步药理试验结果表明,Ⅷ对小鼠白血病615有明显抑制作用。Ⅹ及Ⅺ对小鼠艾氏腹水癌的抑制作用强于Ⅰ。进一步的药理试验正在进行中。  相似文献   
8.
1.本文叙述了从2,4-二硝基苯甲醛开始经过七步反应合成6-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵb). 2.从相应的硝基吲哚-2-羧酸(Ⅶa和Ⅶb)经还原,羟乙基化,氯化,水解制成5-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵa)和7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵc). 3.制备了双-(β-氯乙基)-吲哚-2-甲酰胺(ⅩⅥ),吲哚-2-甲酰-乙烯亚胺(ⅩⅦ)和3-碘代吲哚-2-羧酸(ⅩⅧ)业已制备.  相似文献   
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