拉科酰胺的合成工艺改进

以N-Boc-D-丝氨酸为起始原料,经羟基甲基化、与苄胺的酰胺化、脱除Boc保护基和胺基乙酰化4步反应合成了拉科酰胺(1),总收率76.0%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体(R)-N-苄基-2-N-Boc-氨基-3-甲氧基丙酰胺的合成中,以三乙胺代替N-甲基吗啉作为缚酸剂,以氯甲酸异丙酯代替DCC为缩合剂,有效降低了合成成本。     

阿佐昔芬的合成

以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴化、与3-甲氧基苯硫酚缩合、分子内环合得6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩(5);5经溴化、氧化反应后,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚缩合制得关键中间体3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜(7);7再经还原、脱甲...