2-位碲桥联环糊精的制备、表征及其谷胱甘肽过氧化物酶活性的研究

该文以三种母体环糊精(CD),即α-、β-和γ-CD为修饰模板,将功能性基团有机碲引入到环糊精次面的2位羟基上,制备得到了三种具有谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)活性的GPX模拟物。采用元素分析、红外光谱、核磁共振等手段对三种环糊精衍生物的结构进行了表征。运用GPX经典双酶体系法测定了三种环糊精衍生物的GPX活性,实验结果表明三者均具有很高的催化活性,其中2-位碲桥联γ-环糊精(2-Te-γ-CD)具有最高的GPX活性,其催化谷胱甘肽(GSH)还原过氧化氢(H2O2),叔丁基过氧化氢(t-BuOOH)和枯烯过氧化氢(CuOOH)的活力分别是传统"小分子硒酶"Ebselen的80.5,333.3和118.3倍。     

基于γ-环糊精的谷胱甘肽过氧化物酶模拟物的构建及催化作用

基于对天然谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)结构与功能的理解,我们利用超分子化学的方法和原理,选择γ-环糊精为骨架,通过引入催化基团硒或碲,设计并合成了7种基于γ-环糊精的新型谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)模拟物,并采用元素分析、红外光谱、核磁共振等手段对其结构进行了详细的表征和确认。运用GPX经典双酶体系法测定了它们的GPX活性,实验结果表明:6,6’双碲桥联γ-环糊精(6-diTe-γ-CD)表现出了最高的GPX活性,其催化GSH还原过氧化氢(H2O2)、叔丁基过氧化氢(t-BuOOH)和枯烯过氧化氢(CuOOH)的活力分别是传统小分子硒酶Ebselen的147.3、1897.9和663.9倍,该结果是目前报道的环糊精GPX模拟物中酶活力最高的。