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The fully substituted cyclopentenedione core of madindoline A (1) and B (2) as potent and selective inhibitor of IL-6 has been synthesized efficiently. The quaternary carbon center C-2' was constructed on the basis of a newly developed AIEt3-promoted tandem reductive rearrangement of α-hydroxy epoxides. 相似文献
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2014年,我们设计合成了一类结构独特的螺环稠合六元环-氮杂卡宾配体(SNHC),并初步证明了该配体比一般的咪唑型五元环氮杂卡宾具有更强的亲核能力和配位能力.在温和条件下, SNHC配体与Ir(Ⅰ)发生快捷的氧化还原配位,生成了含有两个Ir–C共价键的Ir(Ⅲ)钳形有机金属氢化物SNIr-H,产率高达91%.该类配合物在催化C–H活化/C–Si、C–C键形成反应中具有较高的活性和区域选择性,因此有必要合成更多的类似物和衍生物,进一步拓宽并深化该类配合物催化性质研究.本文通过扩展配体类型和Ir–C共价键的杂化模式,进一步转化和衍生该类金属有机配合物.这些化合物为开发新的金属有机试剂、新的催化反应性质提供了物质基础. 相似文献
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Introduction Diastereoselective construction of 1,3-diheteroatom units, especially 1,3-amino alcohols and 1,3-diols, has always been in high demands in synthetic organic chemistry, as they are widely present in many natural products and potent drugs, such as nucleoside antibiot-ics and the HIV protease inhibitors.1,2 They have also been used as chiral ligands for asymmetric catalysts and as synthetic intermediates.3 Although several methods for the construction of 1,3-amino alcohols have been… 相似文献
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为了进一步拓展具有螺二氢茚骨架的亚磷酸酰胺酯、亚磷酸酯、亚膦酸酯等手性螺环单磷配体在不对称反应中的应用范围, 研究了手性螺环单磷配体在铑催化苯乙烯衍生物的氢甲酰化反应中的选择性. 相似文献
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以天然长叶薄荷酮[R-(+)-Pulegone]为起始原料,经过一系列立体选择性化学反应步骤,成功地建立了3个手性中心,从而完成了具有抗艾滋病活性Didemnaketals类似物的关键中间体3,7-二甲基-5,6-二羟基-辛-7-烯醛中间体的合成.发现PCC与三级环氧醇8和9的非对映选择性反应,使得9被完全氧化,而8以93%的产率回收,其de值高达98%. 相似文献
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Didemnaketals类化合物(1和2)是一类具有明显抗爱滋病活性的海洋天然产物[1]。为探讨这类化合物的合成及生物活性,我们最近开展了其类似物3的合成研究。根据反合成分析,目标分子3的合成最终可以归结为4和5的合成。本摘要主要介绍片段4的合成,其中最关键的问题是建立三个手性中心(C-3, C-5,C-6)。为此,我们选择了分子中具有一个手性甲基的天然薄荷酮6作为起始原料,经两步反应得到环氧化合物[2,3],再经重排开环反应成功地建立了第二个手性中心(C-5)。9经过两步反应, 最后用NaBH4还原得立体控制产物13,从而又成功地建立了第三个手性中心(C-6)。由于化合物12自发地形成具有一个手性中心的六员环半缩醛结构,因而我们得到的13是一对差向异构体。目前我们已经顺利地得到了标题化合物4。 相似文献